Cabergoline (Dostinex)
Long-acting ergot-D2-dopamin agonista. EMA-jóváhagyott (1992 Pharmacia, ma Pfizer) hyperprolaktinémiára. AAS-ban: 19-Nor/Tren prolactin-control golden-standard, 0.25-0.5 mg 2x/hét bloodwork-titrálva. Long t1/2 ~63 h.
A fenti linkek harmadik fél boltjaira mutató, jelölt affiliate-linkek. A MolekulaX nem értékesít és nem vizsgálja a termékminőséget.
MI AZ A CABERGOLINE (DOSTINEX)?
Részletes áttekintés
A Cabergoline (Dostinex) egy long-acting ergot-szerkezetű szelektív D2-dopamin-receptor agonista, amelyet a Farmitalia Carlo Erba (későbbi Pharmacia, ma Pfizer) fejlesztett ki, és 1992-ben kapott EMA-jóváhagyást Európában (FDA 1996), hyperprolaktinémia és prolaktinoma kezelésére. A pituitár lactotrof D2-receptorokon agonist hatást fejt ki, gátolva a prolaktin-szekréciót – a Webster 1994 head-to-head trial (PMID 8090165) bizonyította, hogy a Cabergoline klinikailag hatékonyabb és jobban tolerált mint a régebbi Bromocriptine (~95% prolaktin-normalizáció vs ~75%). AAS-kontextusban: a 19-Nor szteroidek (Trenbolone, Nandrolone, MENT) közvetve és közvetlenül emelik a prolaktin-szintet – a Trenbolone a progeszteron-receptort is agonistálja, a Nandrolone a Cabergoline-érzékeny prolaktinerg pathway-t fokozza. Tünetek: Tren-flu, lactation (galaktorrea), libidó-csökkenés, gynecomastia-formation (prolaktin-mediated, NEM E2). A Cabergoline a klasszikus 19-Nor/Tren-cycle prolactin-control gold-standard: 0.25-0.5 mg 2x/hét (Mon+Thu) bloodwork-titrálva, célzott prolaktin <15 ng/mL.
Hatásmechanizmus
Long-acting ergot D2-DA-agonista, pituitár lactotrof prolaktin-szuppresszió
Adagolás (AAS)
0.25-0.5 mg 2x/hét (Mon+Thu) bloodwork-titrálva
Felezési idő
~63-69 óra (very long)
Hatáskezdet
Prolaktin-csökkenés mérhető 3 óra, plateau 48-72 óra
Jogi státusz
EMA + FDA Rx, HU + PL törzskönyvezett, WADA allowed (nem listán)
Adat-konzol
Lab adatok
Biztonság
Mellékhatások, leállítási jelek, ellenjavallatok
Mellékhatások · 7
- Hányinger, hányás és gyomorpanaszok, főleg az első dózisoknál; étkezés után bevéve és lassú titrálással enyhíthető.
- Ortosztatikus (testhelyzeti) hypotensio, szédülés és ájulásérzés, különösen az adagolás kezdetén vagy állásba történő felálláskor.
- Fejfájás, fáradtság és aluszékonyság; ritkán hirtelen elalvási rohamok, ezért vezetés és gépkezelés óvatosságot igényel.
- Impulzuskontroll-zavarok (kóros játékszenvedély, hiperszexualitás, kényszeres vásárlás vagy evés) – dopamin-agonista osztályhatás, cabergolinon ritkább, de dokumentált.
- Szív-billentyű károsodás (regurgitáció, fibrózus elváltozás) – ergot-eredetű, 5-HT2B-mediált osztályhatás, főként tartós magas (Parkinson-szintű) dózisnál; AAS-dózison ritka, de évi echokardiográfia indokolt tartós használatnál.
- Túladagolás vagy túl agresszív titrálás csökkentheti a prolaktint a normál alá, ami libidócsökkenést, hangulatromlást és tartós fáradtságot okozhat ('prolaktin-crash').
- Tüdő-, mellhártya- és retroperitoneális fibrózis (kötőszöveti hegesedés) – ergot-alkaloid ritka, dózis- és időtartamfüggő mellékhatása tartós használatnál.
Ellenjavallatok · 7
- Meglévő szívbillentyű-betegség vagy korábban igazolt billentyű-fibrózis/regurgitáció – ergot-eredetű szer ilyenkor kontraindikált.
- Ergot-alkaloid túlérzékenység vagy allergia (pl. bromokriptin, methysergid keresztreakció).
- Terhesség és szoptatás: a cabergolin gátolja a tejtermelést és újraindíthatja az ovulációt; tervezett terhességnél kontroll mellett, fogamzásgátlás megfontolandó.
- Nem kontrollált, súlyos magas vérnyomás vagy terhességi hypertonia (preeclampsia/eclampsia) – fokozott vérnyomás- és érgörcs-kockázat.
- Egyidejű D2-antagonista antipszichotikum-kezelés (haloperidol, riszperidon, olanzapin) – mechanizmusbeli ütközés, a hatások kioltják egymást.
- Súlyos máj-elégtelenség – csökkent CYP3A4-metabolizmus miatt megemelkedett gyógyszerszint és fokozott mellékhatás-kockázat.
- Korábbi tüdő-, mellhártya- vagy retroperitoneális fibrózis – az ergot-szerek ezt súlyosbíthatják.
Releváns Teljesítményfokozók
Hasonló terápiás kategóriában
Tanulmányok
Kapcsolódó kutatások és klinikai eredmények
Retrospective comparison of cabergoline and bromocriptine effects in hyperprolactinemia: a single center experience.
Arduc A, Gokay F, Isik S, Ozuguz U, Akbaba G, Tutuncu Y, Berker D, Guler S
Risks of Cardiac Valve Regurgitation and Heart Failure Associated with Ergot- and Non-Ergot-Derived Dopamine Agonist Use in Patients with Parkinson's Disease: A Systematic Review of Observational Studies.
Tran T, Brophy JM, Suissa S, Renoux C
Effects of acute prolactin manipulation on sexual drive and function in males.
Krüger TH, Haake P, Haverkamp J, Krämer M, Exton MS, Saller B, Mann K, Hartmann U, Schedlowski M
Impulse control disorders in Parkinson disease: a cross-sectional study of 3090 patients (DOMINION study)
Weintraub D, Koester J, Potenza MN, et al.
Telegram
Kérdésed van a Cabergoline (Dostinex)‑ről?
Lépj kapcsolatba egy tanácsadóval Telegramon. A teljesítményfokozó szerek harm-reduction megközelítéssel kerültek bemutatásra, peer-reviewed alapon.
Az itt található információ kizárólag edukatív és tudományos célt szolgál. A teljesítményfokozó szerek (AAS, prohormonok, stimulánsok, doppingok) használata Magyarországon és az EU legtöbb országában vény nélkül illegális, súlyos egészségi és jogi kockázattal jár. A WADA versenysportban tiltja őket. Ez NEM használati útmutató, NEM ösztönzünk semmilyen jogszerűtlen használatra. Ha mégis használsz ilyet, orvosi felügyelet és rendszeres bloodwork ELENGEDHETETLEN. Súlyos endokrin, kardiovaszkuláris, máj- és pszichés mellékhatások lehetségesek.