Enclomiphene (Androxal)
A clomiphene tiszta transz-izomerje – Repros Therapeutics 2014-2016 Phase III hypogonadism trial-jelölt. Tisztább SERM-profil mint a Clomid (zuclomiphene-mentes), DE FDA-CRL 2016 → nem törzskönyvezett. US-compounding + EU-research-pharm elérhető.
MI AZ A ENCLOMIPHENE (ANDROXAL)?
Részletes áttekintés
Az Enclomiphene (Androxal) a Clomid (clomiphene-citrát) tiszta transz-izomerje – eliminálva belőle a zuclomiphene-fél, amely a Clomid hangulati zavarainak fő oka. Repros Therapeutics fejlesztette ki 2007-2014 között férfi szekunder hypogonadism orális kezelésére, a Phase III ZA-301 + ZA-302 trial-okban (Wiehle 2014 PMID 24913480, Wiehle 2018 PMID 30015376) 12.5-25 mg/nap dose-on hatékony testosterone-emelés (T <300 ng/dL → T >450 ng/dL) + spermatogenesis-preservation. A Phase III prim végpont (T >450 ng/dL) elérve mind az alacsony-dose, mind a magas-dose csoportban; azonban a FDA Complete Response Letter (CRL) 2016-ban további efikacia + biztonsági adatokat kért, és a Repros pénzügyi nehézségek miatt soha nem nyújtotta be újra (2018 csőd). 2026-ban Enclomiphene NEM FDA-jóváhagyott; US-compounding pharmacy + EU research-pharmacy elérhető, UGL liquid formula szintén. Klinikai protokoll-relevancia AAS-PCT-ben: tisztább mood-profil mint Clomid, megőrzi a spermatogenezist (vs Test-replacement, amely szuppresszálja). Off-label TRT-alternatíva férfi-szekunder-hipogonadizmusban (fertility-preservation cél).
Hatásmechanizmus
Tiszta transz-izomer clomiphene, ER-α antagonist pituiter, NINCS zuclomiphene-mood-effect
Adagolás (PCT vagy hipogonadizmus)
12.5-25 mg/nap, reggeli
Felezési idő
~5 nap (tisztább mint Clomid mixed t1/2)
Hatáskezdet
LH-emelkedés 24-72 óra, Test-recovery 2-4 hét
Jogi státusz
NEM FDA-jóváhagyott (CRL 2016), US-compounding + EU-research-pharm + UGL
Adat-konzol
Lab adatok
Biztonság
Mellékhatások, leállítási jelek, ellenjavallatok
Mellékhatások · 7
- Látászavarok: homályos látás, fényvillanások (fotopszia), fénykáprázás. A SERM-osztály ismert mellékhatása, retina ER-moduláció miatt – ritkább és enyhébb mint Clomidnál, de tartós zavar esetén azonnali leállítás indokolt.
- Emelkedett ösztradiol (E2): a megnövekedett LH testicularis tesztoszteron- majd aromatizáció útján E2-emelkedést okozhat, ami vízvisszatartással, hangulati ingadozással, ritkán gynecomastiával jelentkezhet.
- Fejfájás: a leggyakrabban jelentett mellékhatás a Phase III vizsgálatokban, általában enyhe és átmeneti.
- Hangulati ingadozás, ingerlékenység: jelentősen ritkább és enyhébb mint Clomidnál (a zuclomiphene-izomer hiányzik), de nem teljesen eliminált – érzelmi labilitás, ingerlékenység előfordulhat.
- Émelygés, gyomorpanasz, hányinger: gasztrointesztinális diszkomfort előfordulhat, reggeli étkezéssel mérsékelhető.
- Vénás thromboembolia kockázat: az ösztrogénreceptor-moduláció a SERM-osztálynál protrombotikus hatást hordoz; mélyvénás trombózis, tüdőembólia kockázata fennáll, különösen hajlamosító tényezők mellett.
- Hosszú távú ismeretlen biztonsági profil: a FDA-CRL (2016) éppen a hiányzó hosszú távú kardiovaszkuláris-, csont- és prosztata-adatok miatt született; krónikus (>3 hónap) használat biztonsága nem bizonyított.
Ellenjavallatok · 6
- Terhesség és teratogenitás: a clomiphene-vegyületek terhességben kontraindikáltak (Pregnancy Category X); ha női partner teherbe eshet, fokozott elővigyázat szükséges. Nőknél magzati károsodás kockázata.
- Korábbi vagy aktív thromboembolia: mélyvénás trombózis, tüdőembólia, stroke vagy ismert thrombophilia esetén a SERM-ek protrombotikus hatása miatt kerülendő.
- Aktív vagy súlyos májbetegség: a hepatikus metabolizmus miatt aktív májzavarnál relatív kontraindikáció; máj-funkció monitorozása szükséges.
- Hormonérzékeny daganat: ösztrogén- vagy androgénfüggő tumor (pl. prosztatarák), illetve nem diagnosztizált rendellenes nemiszervi vérzés esetén kerülendő.
- Primer (hipergonadotrop) hipogonadizmus: a hatás működő HPTA-tól és intakt heréktől függ; primer heredekompenzációnál (magas LH/FSH) hatástalan, ezért nem indikált.
- Versenysportolók: a WADA S4 (hormon- és metabolikus modulátorok, SERM) tiltólistáján szerepel, versenyen belül és kívül is tiltott férfiaknál.
Releváns Teljesítményfokozók
Hasonló terápiás kategóriában
Tanulmányok
Kapcsolódó kutatások és klinikai eredmények
Enclomiphene citrate stimulates testosterone production while preventing oligospermia: a randomized phase II clinical trial comparing topical testosterone.
Wiehle RD, Fontenot GK, Wike J, Hsu K, Nieschlag E, Saadabadi A
Oral enclomiphene citrate raises testosterone and preserves sperm counts in obese hypogonadal men, unlike topical testosterone: restoration instead of replacement.
Kim ED, McCullough A, Kaminetsky J
Oral enclomiphene citrate stimulates the endogenous production of testosterone and sperm counts in men with low testosterone: comparison with testosterone gel.
Kaminetsky J, Werner M, Fontenot G, Wiehle RD
Anabolic steroid-induced hypogonadism: diagnosis and treatment.
Rahnema CD, Lipshultz LI, Crosnoe LE, Kovac JR, Kim ED
Telegram
Kérdésed van a Enclomiphene (Androxal)‑ről?
Lépj kapcsolatba egy tanácsadóval Telegramon. A teljesítményfokozó szerek harm-reduction megközelítéssel kerültek bemutatásra, peer-reviewed alapon.
Az itt található információ kizárólag edukatív és tudományos célt szolgál. A teljesítményfokozó szerek (AAS, prohormonok, stimulánsok, doppingok) használata Magyarországon és az EU legtöbb országában vény nélkül illegális, súlyos egészségi és jogi kockázattal jár. A WADA versenysportban tiltja őket. Ez NEM használati útmutató, NEM ösztönzünk semmilyen jogszerűtlen használatra. Ha mégis használsz ilyet, orvosi felügyelet és rendszeres bloodwork ELENGEDHETETLEN. Súlyos endokrin, kardiovaszkuláris, máj- és pszichés mellékhatások lehetségesek.