Exemestane (Aromasin)
Steroidal "suicide" (irreverzibilis) aromatáz-gátló. FDA-jóváhagyott (1999 Pfizer). Egyedi: 17-hydro-exemestane metabolit mild androgén – SHBG drop + free-Test rise visible. AAS-ban E2-stability vagy SHBG-emphasis-emphasizált választás.
A fenti linkek harmadik fél boltjaira mutató, jelölt affiliate-linkek. A MolekulaX nem értékesít és nem vizsgálja a termékminőséget.
MI AZ A EXEMESTANE (AROMASIN)?
Részletes áttekintés
Az Exemestane (Aromasin) egy harmadik generációs szteroidal aromatáz-gátló, amelyet a Pharmacia & Upjohn (ma Pfizer) fejlesztett ki, és 1999-ben kapott FDA-jóváhagyást postmenopauzális ER+ emlőkarcinómára. Pharmakokinetikailag eltér a non-szteroidal triazole-AI-któl (Anastrozol/Letrozol): irreverzibilis kovalens kötést képez a CYP19-aromatáz aktív helyén – minden dose a aromatáz-pool egy részét végleg inaktiválja, a recovery csak de novo enzim-szintézis után jön (~5-7 napos félhatás-felezés). Az Exemestane parent compound szteroidstruktúrával rendelkezik (androstadiendion-analóg), és a 17-hydro-exemestane metabolit MILD androgén-receptor agonist (klinikailag jelentéktelen anabolikus hatás, DE SHBG-csökkentő, így a free-Test mérhetően emelkedik – Lønning 2005 PMID 16091756 dokumentálta). AAS-kontextusban két niche: (1) E2-stability ahol a non-rebound profil előnyös (cycle-end taper), és (2) SHBG-emphasis stack-en (a free-Test boost a 17-hydro-metabolit miatt). Az Aromasin az AAS-AI-trifecta harmadik tagja az Anastrozol+Letrozol mellett. WADA S4.1 – banned.
Hatásmechanizmus
Szteroidal "suicide" (irreverzibilis kovalens) CYP19-aromatáz inhibitor – egyetlen dose a pool egy részét végleg inaktiválja
Adagolás (AAS)
12.5-25 mg EOD vagy 25 mg/nap
Felezési idő
~27 óra (parent), ~24-48 h aktív metabolit; pharmakodinamiás hatás 5-7 nap
Hatáskezdet
E2-csökkenés mérhető 12-24 óra, full effect 3-5 nap
Jogi státusz
FDA + EMA Rx, HU + PL törzskönyvezett, WADA S4.1 banned
Adat-konzol
Lab adatok
Biztonság
Mellékhatások, leállítási jelek, ellenjavallatok
Mellékhatások · 8
- Ízületi és izomfájdalom (arthralgia, myalgia), ízületi merevség – az AI-osztály jellemző, ösztrogénhiányból eredő mellékhatása.
- Hőhullámok, izzadás, fáradtság – a gyors ösztrogéncsökkenés vazomotoros tünetei.
- Túl agresszív E2-csökkentés tünetei: levertség, libidócsökkenés, ízületi recsegés/szárazság, depressziós hangulat, romló erekció – a crashed estradiol klasszikus képe.
- Kedvezőtlen lipidprofil-eltolódás: HDL-csökkenés (~10-15%) és enyhe LDL-emelkedés, ami AAS-stack mellett kumulálódik.
- Csontsűrűség-csökkenés (osteopenia/osteoporosis kockázat) és emelkedett csonttörési hajlam tartós ösztrogén-szuppresszió mellett.
- Enyhe androgén jellegű hatások a 17-hydro-exemestane metabolitból: akne és olajos bőr fokozódhat aromatizáló szteroidok mellett.
- Fejfájás, álmatlanság, szédülés és emésztési panaszok (hányinger) – gyakori, általában enyhe mellékhatások.
- Ritkán emelkedett májenzimek (ALT/AST) és bilirubin; orális szer, ezért egyidejű 17-alfa-alkilált AAS mellett kettős májmonitor indokolt.
Ellenjavallatok · 7
- Terhesség és szoptatás: az Exemestane teratogén, magzatkárosító (terhességi X kategória) – abszolút ellenjavallt.
- Premenopauzális nők: az ép petefészek-aromatáz miatt nem hatékony, és ovulációs/hormonális zavart, virilizációt okozhat – ellenjavallt.
- Ismert túlérzékenység az exemestane-nal vagy a készítmény bármely összetevőjével szemben.
- Súlyos máj- (Child-Pugh C) vagy veseelégtelenség: a metabolizmus és kiürülés zavart, fokozott expozícióval – óvatosság/ellenjavallat.
- Meglévő osteoporosis vagy súlyos csontritkulás-kockázat: az ösztrogén-szuppresszió tovább gyorsítja a csontvesztést – előzetes DEXA és csontvédelem nélkül kerülendő.
- Egyidejű ösztrogéntartalmú szerek (HRT, fitoösztrogének): hatástalanítják az aromatáz-gátlást – kerülendő kombináció.
- Erős CYP3A4-induktorok (rifampicin, karbamazepin, orbáncfű) csökkentik a hatást; profilaktikus AI-indítás bloodwork/E2-baseline nélkül kerülendő a crashed-E2 kockázat miatt.
Releváns Teljesítményfokozók
Hasonló terápiás kategóriában
Tanulmányok
Kapcsolódó kutatások és klinikai eredmények
Meta-analyses of phase 3 randomised controlled trials of third generation aromatase inhibitors versus tamoxifen as first-line endocrine therapy in postmenopausal women with hormone receptor-positive advanced breast cancer.
Robertson JFR, Paridaens RJ, Lichfield J, Bradbury I, Campbell C
An integrated view of aromatase and its inhibition.
Miller WR, Anderson TJ, Evans DB
Changes in bone and lipid metabolism in postmenopausal women with early breast cancer after terminating 2-year treatment with exemestane: a randomized, placebo-controlled study.
Geisler J, Lønning PE, Krag LE, Løkkevik E, Risberg T, Hagen AI, Schlichting E, Lien EA, Ofjord ES, Eide GE, Polli A, di Salle E, Paolini J
Pharmacological profiles of exemestane and formestane, steroidal aromatase inhibitors used for treatment of postmenopausal breast cancer.
Lønning PE
Telegram
Kérdésed van a Exemestane (Aromasin)‑ről?
Lépj kapcsolatba egy tanácsadóval Telegramon. A teljesítményfokozó szerek harm-reduction megközelítéssel kerültek bemutatásra, peer-reviewed alapon.
Az itt található információ kizárólag edukatív és tudományos célt szolgál. A teljesítményfokozó szerek (AAS, prohormonok, stimulánsok, doppingok) használata Magyarországon és az EU legtöbb országában vény nélkül illegális, súlyos egészségi és jogi kockázattal jár. A WADA versenysportban tiltja őket. Ez NEM használati útmutató, NEM ösztönzünk semmilyen jogszerűtlen használatra. Ha mégis használsz ilyet, orvosi felügyelet és rendszeres bloodwork ELENGEDHETETLEN. Súlyos endokrin, kardiovaszkuláris, máj- és pszichés mellékhatások lehetségesek.