Gestrinone (Dimetrose, Nemestran)
13β-etil-17α-etinil-19-nor-androsta-trien származék. Roussel-Uclaf 1986 endometriózis-Rx (Dimetrose Európában, Nemestran globálisan). Anti-progesztin/progesztin mixed-aktivitás + gyenge androgén. Bodybuilding-kontextusban ritka, UGL néha SARM-szerűként marketingelt – anabolikus aktivitás valós tested kötelezően gyenge.
MI AZ A GESTRINONE (DIMETROSE, NEMESTRAN)?
Részletes áttekintés
A Gestrinone (Dimetrose, Nemestran, R-2323) egy 19-nor-szteroid származék (13β-etil-17α-etinil-gon-4,9,11-trien-17β-ol-3-on), amelyet a Roussel-Uclaf (Franciaország) fejlesztett 1980-as években endometriózis-kezelésre – 1986-os EMA-szintű klinikai bevezetés Európában (Tamaya 1986 PMID 3719842 Phase II + Coutinho 1991 PMID 1929670 nagy randomizált trial). Hatásmechanizmus komplex: mixed progesztin-receptor (PR) agonista-antagonista profil (FAS-szerű atipikus PR-modulátor) + androgén-receptor (AR) gyenge agonizmus + ösztrogén-receptor (ER) gyenge antagonizmus + GnRH-szuppresszió közvetett úton. Endometriózis-Rx-ként: 2,5 mg orálisan hetente 2x ($twice-weekly$) 6 hónapig, endometrium-atrófia + amenorrhoea + tüneti javulás 70-80%-ban (Fedele 1989 PMID 2660361). Az EU-piacon a 2010-es évek óta jelentősen visszaszorult (újabb endometriózis-szerek miatt – GnRH-agonisták + Dienogest), de néhány országban (Brazília, Olaszország) még Rx. Bodybuilding-kontextusban a Gestrinone az 1990-2000-es években rövid ideig anti-aromatáz-szerű adjunktként, illetve néha 'orális SARM-helyettesítő'-ként marketingelt UGL-piacon – DE valódi anabolikus aktivitás-tesztek (rat ventral prostate + levator ani) gyengén mutatták az erőt; a klinikai bodybuilding-előnyök inkább anekdotikusak, mint dokumentáltak. WADA tiltott egész évben (S1.1.a – anabolic agent kategoria). 19-Nor framework-be sorolt a strukturális 19-szénatomi metil-eltávolítás + progesztogén-aktivitás miatt. Cross-related: nem cross-framed entry, csak egy single-entry compound 19-Nor klasszifikációval.
Hatásmechanizmus
Mixed PR agonista-antagonista + gyenge AR + gyenge ER-antagonista + GnRH-szuppresszió
Anabolikus:Androgén
Gyenge (klasszikus rat-bioassay-ben alacsony, ~10-20% Test)
Felezési idő
~24 h (orális)
Hatáskezdet
2-4 hét (endometriózis-Rx tüneti javulás 4-6 hét)
Jogi státusz
Endometriózis-Rx Európában (Dimetrose) historical, ma több országban kivonva. WADA tiltott S1.1.a.
Adat-konzol
Lab adatok
Biztonság
Mellékhatások, leállítási jelek, ellenjavallatok
Mellékhatások · 8
- Androgén jellegű mellékhatások: akné, zsíros bőr, hirsutizmus (szőrnövekedés), ezek a leggyakoribbak a klinikai endometriózis-vizsgálatokban.
- Nőknél virilizáció: visszafordíthatatlan hangmélyülés és klitorisz-megnagyobbodás fordulhat elő, főleg tartós vagy magas dózisú használatnál.
- Kedvezőtlen lipidprofil: HDL (jó koleszterin) csökkenése, ami a 17α-etinil-szteroidokra jellemző, kardiovaszkuláris kockázatot növelő hatás.
- Májenzim-emelkedés: az ALT/AST terápiás dózisnál is mérsékelten (kb. 1,5-3x) emelkedhet a 17α-etinil-szubsztitúció lassította májmetabolizmus miatt.
- Amenorrhoea és menstruációs zavarok: a hipotalamusz-szuppresszió és endometrium-atrófia miatt a menstruáció ritkul vagy leáll; áttöréses vérzés is előfordulhat.
- Gasztrointesztinális tünetek: hányinger és hasi diszkomfort a betegek kb. 20%-ánál jelentkezik a klinikai vizsgálatokban.
- Folyadékvisszatartás, súlygyarapodás és perifériás ödéma az androgén-progesztin jellegű hatás következtében.
- Hangulati és központi idegrendszeri tünetek: hangulatváltozás, depresszió, fejfájás és időnként hőhullámok a hormonális szuppresszió miatt.
Ellenjavallatok · 7
- Terhesség és szoptatás: abszolút ellenjavallat, mert a szer teratogén és a magzat nemi fejlődését (virilizáció) károsíthatja; fogamzóképes nőknél megbízható, nem hormonális fogamzásgátlás szükséges.
- Súlyos máj-diszfunkció vagy aktív májbetegség: a 17α-etinil-szubsztitúció miatti hepatikus terhelés ellenjavallttá teszi.
- Magas kardiovaszkuláris kockázat: a HDL-csökkenés és folyadékretenció miatt ellenjavallt szív- és érrendszeri betegségben, kontrollálatlan magas vérnyomásban vagy thromboemboliás kórelőzményben.
- Súlyos vese-diszfunkció: a folyadékvisszatartás súlyosbíthatja a meglévő vesebetegséget.
- Verseny- és élsport: a WADA egész évben tiltja (S1.1.a anabolikus szer kategória), metabolitjai 7-14 napig kimutathatók a vizeletből, így sportolóknál abszolút kerülendő.
- Hormonszenzitív daganat vagy diagnosztizálatlan rendellenes nemi vérzés: a hormonális aktivitás miatt használata előtt kivizsgálás szükséges.
- Egyidejű hormonális fogamzásgátlás: a gestrinone csökkentheti annak hatékonyságát, ezért nem ajánlott együtt használni.
Releváns Teljesítményfokozók
Hasonló terápiás kategóriában
Tanulmányok
Kapcsolódó kutatások és klinikai eredmények
Progesterone receptor modulators for endometriosis.
Fu J, Song H, Zhou M, Zhu H, Wang Y, Chen H, Huang W
Gonadotropin-releasing hormone analogues for endometriosis.
Veth VB, van de Kar MM, Duffy JM, van Wely M, Mijatovic V, Maas JW
Effectiveness and Safety of Postoperative Medical Treatments Following Fertility-Preserving Surgery for Endometriosis: A Systematic Review and Meta-Analysis of Randomised Controlled Trials.
Xiong Y, Huang W, Wang C
Adverse health consequences of performance-enhancing drugs: an Endocrine Society scientific statement
Pope HG Jr, Wood RI, Rogol A, Nyberg F, Bowers L, Bhasin S.
Telegram
Kérdésed van a Gestrinone (Dimetrose, Nemestran)‑ről?
Lépj kapcsolatba egy tanácsadóval Telegramon. A teljesítményfokozó szerek harm-reduction megközelítéssel kerültek bemutatásra, peer-reviewed alapon.
Az itt található információ kizárólag edukatív és tudományos célt szolgál. A teljesítményfokozó szerek (AAS, prohormonok, stimulánsok, doppingok) használata Magyarországon és az EU legtöbb országában vény nélkül illegális, súlyos egészségi és jogi kockázattal jár. A WADA versenysportban tiltja őket. Ez NEM használati útmutató, NEM ösztönzünk semmilyen jogszerűtlen használatra. Ha mégis használsz ilyet, orvosi felügyelet és rendszeres bloodwork ELENGEDHETETLEN. Súlyos endokrin, kardiovaszkuláris, máj- és pszichés mellékhatások lehetségesek.