GW‑501516 (Cardarine)
PPARδ-agonista GlaxoSmithKline-fejlesztés (NEM AR-binding). GSK 2007 belső Sprague-Dawley rat 2-éves karcinogenicitás (intestinal + hepatocellular tumors, dose-dependent) → Phase II terminated (Sprenger 2010 PMID 20189836). RESEARCH-ONLY chemical, ne használd; WADA S4.5 banned 2009 óta.
A fenti linkek harmadik fél boltjaira mutató, jelölt affiliate-linkek. A MolekulaX nem értékesít és nem vizsgálja a termékminőséget.
MI AZ A GW-501516 (CARDARINE)?
Részletes áttekintés
A GW-501516 (Cardarine, GW1516) egy PPARδ-szelektív agonista, amit a GlaxoSmithKline (GSK) az 1990-es évek végén fejlesztett dyslipidemia + metabolic-syndrome Rx-indikáció pipeline-jában. A PPARδ (peroxisome proliferator-activated receptor delta) nukleáris receptor, ami szöveti expressziós mintázata alapján a vázizomszövetben + hepatocitákon + endothel-sejteken aktív; aktivációja zsírsav-oxidáció + glükóz-utilizáció upregulation-t okoz, így 'exercise-mimetic' preclinical-hype-ja generálódott (Geiger 2008 Cell PMID 18674809, Narkar 2008 Cell PMID 18674806 – replikált evidence-base mouse-modelleken). NEM AR-binding (NEM SARM, NEM szteroid). A klinikai program azonban 2007-ben terminated lett: a GSK belső 2-éves Sprague-Dawley rat-karcinogenitás-tanulmány dose-dependent intestinal + hepatocellular tumor-formation-t mutatott minden vizsgált dose-szinten (Sprenger 2010 J Lipid Res PMID 20189836 publikálta a Phase II termination context-et). Humán-trial 2-éves karcinogenitás-data NEM elérhető – a research-ethics committee-k a rat-data alapján blokkolják a long-term humán-Phase III-at. WADA 2009 óta S4.5 banned (USADA banlist-update). Az FDA Consumer Warning 2013 SARMs-rokon kategóriában is figyelmeztet, mert a research-chemical underground market továbbra is árulja online 'cardarine 10-20 mg/cap' termékként, label-claim-discrepancy mellett. RESEARCH-ONLY chemical – ne használd; a Phase II termination + WADA-ban óta a kockázat-haszon arány klinikailag negatív.
Hatásmechanizmus
PPARδ-szelektív agonista (NEM AR-binding, NEM SARM, NEM szteroid)
Adagolás
Research-context-only 10-20 mg/nap PO (FDA never approved, humán-Rx-dose NINCS)
Felezési idő
~24 óra (preclinical-data alapján, humán-PK limitált)
Hatáskezdet
Preclinical: lipid-profile-eltolódás 2-4 hét (mouse-modell extrapolated)
Jogi státusz
FDA never approved (Phase II terminated 2007); EU EMA never approved; research-chemical underground market only. WADA S4.5 banned 2009 óta.
Adat-konzol
Lab adatok
Biztonság
Mellékhatások, leállítási jelek, ellenjavallatok
Mellékhatások · 6
- Karcinogén potenciál (legsúlyosabb): a GSK 2 éves Sprague-Dawley patkány bioassay-ben dózisfüggő, több szövetet érintő tumorképződés (bél, máj, hólyag, bőr, nyelv) minden vizsgált dózisszinten. Humán adat hiányzik, de ez vezetett a Phase II program leállításához.
- Hiányzó humán biztonsági adat: a klinikai program 2007-ben leállt, hosszú távú humán toxicitási és tumor-latencia adat nem létezik. A kockázat-haszon arány klinikailag negatív, a vegyület research-only.
- Lehetséges májterhelés: a preklinikai hepatocelluláris tumorképződés és a hepatikus PPARδ-aktiváció miatt a májenzimek (ALT/AST/GGT) emelkedése elképzelhető, bár ezt humán vizsgálat nem dokumentálta.
- Fokozott izzadás: a felhasználói (anekdotikus) beszámolók leggyakrabban említett, nem súlyos panasza; nem klinikai bizonyíték, hanem közösségi tapasztalat.
- Minőségi és tisztasági kockázat: nincs gyógyszertári forrás, csak research-chemical feketepiac. A deklarált tartalom gyakran nem felel meg a valóságnak (SARM-rokon analógoknál RCT szerint a termékek ~27%-a nem tartalmazta a feltüntetett hatóanyagot), a szennyezett batch reális veszély.
- Sport-szankció (WADA): 2009 óta tiltott szer (S4.5 hormon- és metabolikus modulátorok). Akkreditált LC-MS/MS vizeletteszt 2-4 hétig kimutatja, az eredmény versenytől eltiltás.
Ellenjavallatok · 6
- Humán fogyasztás általában: a 2 éves többszövetes patkány-karcinogenitás és a leállított klinikai program miatt nincs biztonságos humán protokoll, research-only vegyület. Ne használd.
- Bármilyen malignus (daganatos) anamnézis vagy aktív rosszindulatú betegség: abszolút kontraindikáció a dózisfüggő preklinikai tumorképződés miatt.
- Meglévő májbetegség: a preklinikai hepatocelluláris tumorképződés és hepatikus PPARδ-aktiváció miatt abszolút kontraindikáció.
- Terhesség és szoptatás: humán reprodukciós biztonsági adat nincs, a karcinogén jelzés és a fejlődő szervezet kockázata miatt kontraindikált.
- Versenysportoló (in- és out-of-competition): WADA S4.5 tiltott szer 2009 óta, akkreditált vizeletteszt kimutatja.
- Egyidejű alkoholfogyasztás vagy egyéb hepatotoxikus szer (pl. orális 17-alfa-alkilált szteroidok): a hepatikus stressz halmozódik, kerülendő.
Releváns Teljesítményfokozók
Hasonló terápiás kategóriában
Tanulmányok
Kapcsolódó kutatások és klinikai eredmények
AMPK and PPARdelta agonists are exercise mimetics.
Narkar VA, Downes M, Yu RT, Embler E, Wang YX, Banayo E, Mihaylova MM, Nelson MC, Zou Y, Juguilon H, Kang H, Shaw RJ, Evans RM
Regulation of muscle fiber type and running endurance by PPARdelta.
Wang YX, Zhang CL, Yu RT, Cho HK, Nelson MC, Bayuga-Ocampo CR, Ham J, Kang H, Evans RM
Induction of metastatic gastric cancer by peroxisome proliferator-activated receptorδ activation.
Pollock CB, Rodriguez O, Martin PL, Albanese C, Li X, Kopelovich L, Glazer RI
Dual acting and pan-PPAR activators as potential anti-diabetic therapies.
Heald M, Cawthorne MA
WADA prohibited list update – S4.5 hormone and metabolic modulators (GW501516 ban 2009)
WADA / USADA banlist update.
Telegram
Kérdésed van a GW‑501516 (Cardarine)‑ről?
Lépj kapcsolatba egy tanácsadóval Telegramon. A teljesítményfokozó szerek harm-reduction megközelítéssel kerültek bemutatásra, peer-reviewed alapon.
Az itt található információ kizárólag edukatív és tudományos célt szolgál. A teljesítményfokozó szerek (AAS, prohormonok, stimulánsok, doppingok) használata Magyarországon és az EU legtöbb országában vény nélkül illegális, súlyos egészségi és jogi kockázattal jár. A WADA versenysportban tiltja őket. Ez NEM használati útmutató, NEM ösztönzünk semmilyen jogszerűtlen használatra. Ha mégis használsz ilyet, orvosi felügyelet és rendszeres bloodwork ELENGEDHETETLEN. Súlyos endokrin, kardiovaszkuláris, máj- és pszichés mellékhatások lehetségesek.