Letrozol (Femara)
Triazole-class non-szteroidal AI, az Anastrozolnál erősebb (~99% E2-szuppresszió 2.5 mg/nap). FDA-jóváhagyott (1997 Novartis). AAS-niche: hard-suppression Tren+Mast E2-control + gynecomastia-reverzálás (2.5 mg/nap 2-3 hét).
A fenti linkek harmadik fél boltjaira mutató, jelölt affiliate-linkek. A MolekulaX nem értékesít és nem vizsgálja a termékminőséget.
MI AZ A LETROZOL (FEMARA)?
Részletes áttekintés
A Letrozol (Femara) egy harmadik generációs non-szteroidal triazole-AI, amelyet a Novartis fejlesztett ki, és 1997-ben kapott FDA-jóváhagyást postmenopauzális ER+ emlőkarcinómára. Az Anastrozolnál (~97%) erősebb aromatáz-gátló: a BIG1-98 trial (Coates 2007, PMID 17582920) ~99% szérum-E2-szuppressziót dokumentált 2.5 mg/nap dózisnál – a két AI fej-fej trial-ja (Geisler 2002) bemutatta, hogy a Letrozol nagyobb intramuszkuláris aromatáz-szövet penetrációval rendelkezik (a perifériás aromatázon erősebb hatású). Az AAS-világban két fő használat van: (1) E2-control hard-suppression stack-en (Tren-Acetate + Mast-Prop + Test-Prop blast – extrém aromatizáló szteroideken, mint Dianabol vagy Anadrol kombináció), és (2) gynecomastia-reverzálás (ER-mediated breast-gland tissue shrinkage, 2.5 mg/nap × 14-21 nap, taper-protokollal). Mivel erősebb mint az Anastrozol, az AI-naive felhasználóknak Anastrozol-ekvivalens fél-dose-zal érdemes indítani. WADA S4.1 – banned.
Hatásmechanizmus
Reverzibilis non-szteroidal CYP19-aromatáz inhibitor, ~99% szérum-E2-szuppresszió 2.5 mg/nap dózison
Adagolás (AAS)
0.25-1.25 mg EOD bloodwork-titrálva; gyno-reverzálás 2.5 mg/nap × 14-21 nap
Felezési idő
~42 óra
Hatáskezdet
E2-csökkenés mérhető 24-48 óra, plateau 4-6 nap
Jogi státusz
FDA + EMA Rx, HU + PL törzskönyvezett, WADA S4.1 banned
Adat-konzol
Lab adatok
Biztonság
Mellékhatások, leállítási jelek, ellenjavallatok
Mellékhatások · 7
- Túlszuppresszált (crashed) ösztradiol: a Letrozol erősebb az Anastrozolnál (~99% E2-szuppresszió), így könnyen a tünetes hypoösztrogenizmusba viszi az E2-t, ami libidó-zuhanást, erektilis diszfunkciót, fáradtságot és levertséget okoz.
- Ízületi és izomfájdalom (arthralgia, myalgia): az ösztrogénmegvonás jellegzetes mellékhatása, csukló-, térd- és kéztünetekkel, ízületi merevséggel; a klinikai vizsgálatokban a leggyakoribb panasz.
- Romló lipidprofil: tartós használat mellett a HDL csökken (akár ~30%) és az LDL emelkedik (~15-25%), ami a kedvezőtlen kardiovaszkuláris kockázat felé tolja a profilt, kiváltképp aromatizáló szteroid-stacken.
- Csontritkulás és csontvesztés: az ösztrogén kulcsfontosságú a csontsűrűség fenntartásában; tartós Letrozol-használat csökkenti a BMD-t és növeli az oszteoporózis és törések kockázatát (FDA Femara címke), ezért krónikus használatnál DEXA-monitorozás indokolt.
- Hőhullámok és fokozott izzadás: az ösztrogénhiány vazomotoros tünete, a Letrozol egyik leggyakoribb, klinikailag dokumentált mellékhatása.
- Hangulati zavarok és fáradtság: az alacsony ösztrogénszint depresszív hangulatot, ingerlékenységet, alvászavart és kifejezett kimerültséget okozhat.
- Fejfájás, szédülés és émelygés: gyakori, általában enyhe-közepes tünetek a kezelés alatt, főként a magasabb (2.5 mg/nap) gyno-reverzáló dózison.
Ellenjavallatok · 7
- Terhesség és szoptatás: Pregnancy Category X, az ösztrogénszintézis gátlása súlyos magzati károsodást és vetélést okozhat, ezért fogamzóképes/terhes nőnél abszolút ellenjavallt.
- Premenopauzális nők (endokrin státusz): a reflexes gonadotropin-emelkedés és ovuláris diszfunkció miatt nem javallt premenopauzális női használat megfelelő endokrin felügyelet nélkül.
- Súlyos máj- vagy veseelégtelenség: a hepatikus CYP-metabolizmus és a renális ürülés miatt súlyos máj- vagy vesekárosodásnál a clearance romlik, így használata ellenjavallt vagy szoros felügyeletet igényel.
- Meglévő oszteoporózis vagy alacsony csontsűrűség: a Letrozol tovább csökkenti a BMD-t, ezért igazolt oszteoporózis vagy törésrizikó esetén kerülendő, illetve csak csontvédelem és DEXA-monitor mellett mérlegelhető.
- Eleve alacsony vagy crashed ösztradiol: ha az E2 már alacsony vagy tünetes hypoösztrogenizmus áll fenn, a Letrozol indítása vagy folytatása ellenjavallt – baseline E2 (érzékeny LC-MS/MS) mérés nélkül ne induljon, főleg AI-naiv felhasználón.
- Tamoxifen (Nolvadex) egyidejű alkalmazása: farmakokinetikai interakció miatt a tamoxifen csökkenti a Letrozol plazmaszintjét, az együttes adás nem ajánlott (és AAS-PCT-ben az E2-crash kockázata is fokozódik).
- Kifejezett, kezeletlen kedvezőtlen lipidprofil vagy kardiovaszkuláris betegség: a HDL-csökkentő hatás miatt fokozott figyelmet vagy ellenjavallatot jelent meglévő dyslipidaemia vagy szívbetegség mellett, lipidpanel-monitorozás nélkül.
Releváns Teljesítményfokozók
Hasonló terápiás kategóriában
Tanulmányok
Kapcsolódó kutatások és klinikai eredmények
A comparison of letrozole and tamoxifen in postmenopausal women with early breast cancer.
Breast International Group (BIG) 1-98 Collaborative Group, Thürlimann B, Keshaviah A, Coates AS, Mouridsen H, Mauriac L, Forbes JF, Paridaens R, Castiglione-Gertsch M, Gelber RD, Rabaglio M, Smith I, Wardley A, Price KN, Goldhirsch A
The discovery and mechanism of action of letrozole.
Bhatnagar AS
Longer-term outcomes of letrozole versus placebo after 5 years of tamoxifen in the NCIC CTG MA.17 trial: analyses adjusting for treatment crossover.
Jin H, Tu D, Zhao N, Shepherd LE, Goss PE
Influence of letrozole and anastrozole on total body aromatization and plasma estrogen levels in postmenopausal breast cancer patients evaluated in a randomized, cross-over study.
Geisler J, Haynes B, Anker G, Dowsett M, Lønning PE
Telegram
Kérdésed van a Letrozol (Femara)‑ről?
Lépj kapcsolatba egy tanácsadóval Telegramon. A teljesítményfokozó szerek harm-reduction megközelítéssel kerültek bemutatásra, peer-reviewed alapon.
Az itt található információ kizárólag edukatív és tudományos célt szolgál. A teljesítményfokozó szerek (AAS, prohormonok, stimulánsok, doppingok) használata Magyarországon és az EU legtöbb országában vény nélkül illegális, súlyos egészségi és jogi kockázattal jár. A WADA versenysportban tiltja őket. Ez NEM használati útmutató, NEM ösztönzünk semmilyen jogszerűtlen használatra. Ha mégis használsz ilyet, orvosi felügyelet és rendszeres bloodwork ELENGEDHETETLEN. Súlyos endokrin, kardiovaszkuláris, máj- és pszichés mellékhatások lehetségesek.