Levothyroxine (T4, Synthroid)
Szintetikus T4 (3,5,3',5'-tetraiodothyronine), Knoll/AbbVie 1955 FDA-jóváhagyott hypothyroidism Rx gold-standard (Synthroid). Prohormon – hepatikus + renalis 5'-deiodinase (D1/D2) konvertálja aktív T3-má. Cutting-cycle off-label use kevésbé jellemző mint T3 (lassabb 7-nap t1/2, steady-state ~6 hét). WADA: allowed dokumentált hypothyroidism diagnózissal.
A fenti linkek harmadik fél boltjaira mutató, jelölt affiliate-linkek. A MolekulaX nem értékesít és nem vizsgálja a termékminőséget.
MI AZ A LEVOTHYROXINE (T4, SYNTHROID)?
Részletes áttekintés
A Levothyroxine (Synthroid) az endogén T4 (3,5,3',5'-tetraiodothyronine), a tireoid-hormon prohormon-formájának szintetikus változata. 1955-ben kapott FDA-jóváhagyást a Knoll Pharmaceutical (ma AbbVie) Synthroid brandnév alatt, és 70 év klinikai irodalom mellett USA top-5 prescribed drug az utóbbi két évtizedben. Hypothyroidism Rx gold-standard a Garber 2012 AACE/ATA guideline (PMID 22293194) és Jonklaas 2014 ATA guideline (PMID 25266247) szerint: a célzott TSH-target 0.5-2.5 mIU/L, a Rx-dose 1.6 μg/kg/nap (60-100 kg → 100-150 μg/nap). A T4 a perifériás szövetekben (máj, vese, izom, központi idegrendszer) a 5'-deiodinase D1/D2 enzimekkel konvertálódik aktív T3-má (~80% T4 → T3 perifériás konverzió), és csak közvetve nukleáris TR-α/β agonist mert maga a T4 alacsony receptor-affinitású (~10x gyengébb mint T3). A cutting-cycle off-label use a T3-nál kevésbé jellemző: a lassabb on/off-kinetika (7-nap t1/2 vs T3 24 óra) miatt a steady-state ~6 hét, és a metabolic-rate emelés is lassabb. Stott 2017 TRUST NEJM (PMID 28121505) idős subclinical hypothyroidism RCT-je nem talált tüneti előnyt T4-substitúció mellett, de a Rx-felírás-tempó nem csökkent USA-ban. WADA-listán T4 'allowed' kategóriában szerepel dokumentált hypothyroidism diagnózissal – sportoló-cutting-cycle off-label NEM legitim + WADA-violation.
Hatásmechanizmus
Tireoid-hormon prohormon, perifériás D1/D2 konverzió T3-má, indirect nukleáris TR-α/β agonist
Adagolás
Klinikai 1.6 μg/kg/nap (100-150 μg/nap); off-label cutting 200-300 μg/nap (NEM ajánlott)
Felezési idő
~7 nap (steady-state ~6 hét)
Hatáskezdet
Metabolic-rate emelés 1-2 hét; steady-state 6 hét
Jogi státusz
FDA + EMA Rx (hypothyroidism), HU + PL törzskönyvezett. WADA: allowed dokumentált hypothyroidism diagnózissal, off-label cutting NEM legitim.
Adat-konzol
Lab adatok
Biztonság
Mellékhatások, leállítási jelek, ellenjavallatok
Mellékhatások · 8
- Iatrogén hyperthyreosis túladagoláskor: tachycardia, palpitáció, pitvarfibrilláció, hőtűrés-csökkenés, izzadás, fogyás, tremor (FDA Synthroid SmPC; szupraterápiás cutting-dózison a legsúlyosabb).
- Pitvarfibrilláció és kardiovaszkuláris esemény kockázata, főleg idős és előzetes szívbeteg esetén; szuppresszív (TSH <0,1) dózison az AF-incidencia 2–3x emelkedik (Sawin 1994 PMID 8302057).
- Csontsűrűség-csökkenés és osteoporosis-kockázat hosszú távú TSH-szuppresszív dózison (>200 µg/nap, TSH <0,1 mIU/L krónikusan), DEXA-monitorozás indokolt (Faber 1994 PMID 8112375).
- Túladagolás központi/idegrendszeri tünetei: szorongás, ingerlékenység, álmatlanság, nyugtalanság, fejfájás (hyperthyreoid szindróma része).
- Felszívódási csökkenés és dózis-instabilitás kalcium-, vas-, PPI- és szója-bevitel együtt szedésekor (~30–50% abszorpció-csökkenés), 4 óra szétválasztás szükséges.
- Warfarin-interakció: a T4 fokozza az antikoaguláns hatást, INR-emelkedés és vérzésveszély, INR-monitorozás kötelező.
- Diabéteszeseknél a fokozott metabolikus ráta megemelheti az inzulin- és antidiabetikum-igényt, glükóz-kontroll zavar lehetséges.
- Ritka cholestasis és <1% ALT-emelkedés; a máj-stressz minimális, de túladagolás-okozta hyperthyreosis közvetve terhelő (FDA Synthroid SmPC).
Ellenjavallatok · 7
- Nem kompenzált mellékvesekéreg-elégtelenség: T4-pótlás mellékvese-krízist provokálhat, előbb glükokortikoid-pótlás kell (abszolút kontraindikáció).
- Kezeletlen thyreotoxicosis / hyperthyreosis: a T4 tovább súlyosbítja a tireoid-hormontöbbletet (abszolút kontraindikáció).
- Friss akut miokardiális infarktus (<6 hónap): a fokozott szívmunka kontraindikálja a dózistitrálást (abszolút kontraindikáció).
- Aktív tachiarrhythmia (pitvarfibrilláció, kamrai tachycardia): a T4 aritmogén, óvatos titrálás vagy halasztás indokolt.
- Sportoló cutting-cycle off-label használat dokumentált hypothyreosis-diagnózis nélkül: orvosilag nem legitim és potenciális WADA-szabályszegés.
- Idős (>65 év) és koszorúér-betegek: relatív óvatosság, alacsony kezdődózis és lassú (12,5 µg/2 hét) titrálás indokolt (Stott 2017 TRUST PMID 28121505).
- Krónikus TSH-szuppresszív dózis (>200 µg/nap) osteoporosis vagy ismert csontritkulás mellett: relatív kontraindikáció a csontsűrűség-veszteség miatt.
Releváns Teljesítményfokozók
Hasonló terápiás kategóriában
Tanulmányok
Kapcsolódó kutatások és klinikai eredmények
Discontinuation of levothyroxine therapy in patients with subclinical hypothyroidism: a pilot randomized clinical trial.
Maraka S, Owen RR, Singh Ospina NM
A 2013 survey of clinical practice patterns in the management of primary hypothyroidism.
Burch HB, Burman KD, Cooper DS
Guidelines for the treatment of hypothyroidism (ATA)
Jonklaas J, Bianco AC, Bauer AJ et al.
Combined levothyroxine plus liothyronine compared with levothyroxine alone in primary hypothyroidism: a randomized controlled trial
Walsh JP, Shiels L, Lim EM et al.
Levothyroxine Formulations: Pharmacological and Clinical Implications of Generic Substitution.
Benvenga S, Carlé A
Telegram
Kérdésed van a Levothyroxine (T4, Synthroid)‑ről?
Lépj kapcsolatba egy tanácsadóval Telegramon. A teljesítményfokozó szerek harm-reduction megközelítéssel kerültek bemutatásra, peer-reviewed alapon.
Az itt található információ kizárólag edukatív és tudományos célt szolgál. A teljesítményfokozó szerek (AAS, prohormonok, stimulánsok, doppingok) használata Magyarországon és az EU legtöbb országában vény nélkül illegális, súlyos egészségi és jogi kockázattal jár. A WADA versenysportban tiltja őket. Ez NEM használati útmutató, NEM ösztönzünk semmilyen jogszerűtlen használatra. Ha mégis használsz ilyet, orvosi felügyelet és rendszeres bloodwork ELENGEDHETETLEN. Súlyos endokrin, kardiovaszkuláris, máj- és pszichés mellékhatások lehetségesek.