LGD‑4033 (Ligandrol)
Non-szteroidal SARM, Ligand Pharmaceuticals 2007. Phase I egészséges férfi-alanyokban (Basaria 2013 PMID 23413266) – dose-dependent lean mass gain, mérsékelt HPTA-szuppresszió. Bodybuilding-piacon második leghíresebb SARM RAD-140 után. 2017-2020 hepatotoxicitás-esetek dokumentálva (Hilal 2020 PMID 32492288). WADA tiltott S1.2.
A fenti linkek harmadik fél boltjaira mutató, jelölt affiliate-linkek. A MolekulaX nem értékesít és nem vizsgálja a termékminőséget.
MI AZ A LGD-4033 (LIGANDROL)?
Részletes áttekintés
Az LGD-4033 (Ligandrol, Anabolicum, VK-5211) egy non-szteroidal szelektív androgén-receptor-modulátor (SARM), amelyet a Ligand Pharmaceuticals fejlesztett ki 2007-ben (Dalton 2011 PMID 21674508 SARM-osztály review). Strukturálisan pirrolidínkarboxamid-derivátum (NEM szteroid), AR-binding-affinitása ~50-70% testosterone-szintű in vitro (Bhasin 2012 PMID 22573713). Klinikai fejlesztés: Phase I 2012-2013 (Basaria 2013 PMID 23413266 – 76 egészséges férfi, 3 hét, dose-escalation 0,1-1 mg/nap): dose-dependent lean body mass gain (átlag 1,21 kg 1 mg-on), mérsékelt HPTA-szuppresszió (Total T -23%, LH/FSH csökkenés), ALT/AST emelkedés mérsékelt (~2x normál). Phase II 2014 izomvesztés-syndróma (sarcopenia/cachexia) trial-ok (Viking Therapeutics, VK-5211 név alatt) – eredmények clinical-meaningfulness alatt voltak, klinikai fejlesztés továbbiakban csak orphan-indications-ban folyt. Bodybuilding-piacon a második leghíresebb SARM (RAD-140 után), UGL-marketing 'lágyabb-Test' címkével. 2017-2020 dokumentált hepatotoxicitás-esetjelentések (12+ ismert eset, Vilaca 2018 PMID 30171122 review): néhányban a klinikailag releváns ALT >10x normál + jaundice (Hilal 2020 PMID 32492288 – 47y férfi LGD + RAD-140 stack-en fulmináns DILI). WADA tiltott egész évben (S1.2 – egyéb anabolic agent), 2008-tól hivatalos prohibited.
Hatásmechanizmus
Non-szteroidal szelektív AR-modulátor (pirrolidínkarboxamid). Erős AR-agonista izomban, mérsékelt prosztata-aktivitás.
Anabolikus aktivitás (Basaria 2013)
Dose-dependent lean mass gain: 1,21 kg @ 1 mg/nap, 3 hét, egészséges férfi.
Felezési idő
~24-36 h (orális)
Hatáskezdet
1-2 hét (anekdotikus erő-növekedés)
Jogi státusz
Sosem volt Rx. UGL 'research chemical'. WADA tiltott S1.2 2008-óta.
Adat-konzol
Lab adatok
Biztonság
Mellékhatások, leállítási jelek, ellenjavallatok
Mellékhatások · 6
- Májkárosodás (drog-indukált májsérülés, DILI): 12+ dokumentált hepatocellularis sérülés-esetjelentés, néhányban sárgaság és ALT >10x normálérték, fulmináns lefolyás stack esetén.
- HPTA-szuppresszió: dózisfüggő tesztoszteron-, LH- és FSH-csökkenés (Basaria-vizsgálatban 1 mg/nap-on Total T -23%, LH -47%, FSH -42%); magasabb UGL-dózisokon teljes szuppresszió, PCT szükséges.
- Lipidprofil-romlás: HDL-koleszterin jelentős csökkenése (kb. 30-40%), kedvezőtlen kardiovaszkuláris kockázat hosszabb használat mellett.
- Fertilitás-csökkenés: a HPTA-szuppresszió átmeneti spermiogenezis-gátlást és libidócsökkenést okozhat; teljes helyreállás 3-6 hónapot is igénybe vehet.
- Mérsékelt androgén mellékhatások: lehetséges aknésodás, hajzsírosodás és hangulati ingadozás; nőknél magasabb dózison virilizáció (hangmélyülés, hirsutismus) kockázata.
- Fejfájás, fáradtság és vízvisszatartás-érzet UGL-dózisokon (anekdotikus), bár LGD-4033 nem aromatizál, így valódi ösztrogén-eredetű ödéma nem jellemző.
Ellenjavallatok · 7
- Meglévő máj-diszfunkció vagy emelt baseline ALT/AST: abszolút kontraindikáció a dokumentált DILI-kockázat miatt.
- Egyidejű alkoholfogyasztás vagy más hepatotoxikus szerek (más orális SARM, 17-alfa-alkilált szteroid) használata: kumulatív májkárosodás.
- Terhesség és szoptatás: az androgén-receptor-aktiváció magzati virilizációt és fejlődési ártalmat okozhat, használata tilos.
- Tervezett apaság vagy aktív fertilitási kívánság a közeli időhorizonton: a HPTA-szuppresszió átmeneti, de 3-6 hónapos helyreállással.
- Versenysport hatály alatt: WADA 2008 óta tiltott szer (S1.2), vizeletből 2-4 hétig kimutatható, dopping-szankciót von maga után.
- Diagnosztizált dyslipidaemia vagy fennálló kardiovaszkuláris betegség: a HDL-csökkenés tovább rontja a kockázati profilt.
- Antikoaguláns (warfarin) szedése: enyhe antikoaguláns-potenciálás, fokozott INR-monitorozás nélkül kerülendő.
Releváns Teljesítményfokozók
Hasonló terápiás kategóriában
Tanulmányok
Kapcsolódó kutatások és klinikai eredmények
The safety, pharmacokinetics, and effects of LGD-4033, a novel nonsteroidal oral, selective androgen receptor modulator, in healthy young men.
Basaria S, Collins L, Dillon EL, Orwoll K, Storer TW, Miciek R, Ulloor J, Zhang A, Eder R, Zientek H, Gordon G, Kazmi S, Sheffield-Moore M, Bhasin S
Selective androgen receptor modulator use and related adverse events including drug-induced liver injury: Analysis of suspected cases.
Leciejewska N, Jędrejko K, Gómez-Renaud VM, Manríquez-Núñez J, Muszyńska B, Pokrywka A
LGD-4033 and a Case of Drug-Induced Liver Injury: Exploring the Clinical Implications of Off-Label Selective Androgen Receptor Modulator Use in Healthy Adults.
Labban H, Kwait B, Paracha A, Khan A, Singh M, Lopez R
Selective Androgen Receptor Modulators (SARMs)-Induced Liver Injury: A Case Report and Review of Literature.
Mohamed WT, Jahagirdar V, Fatima I, Ahmed MK, Goyal A, Sodeman T, Anwar N
Drug-induced liver injury from selective androgen receptor modulators, anabolic-androgenic steroids and bodybuilding supplements in Australia.
Nash E, Nicoll A, Batt N, Iser D, Sood S
Telegram
Kérdésed van a LGD‑4033 (Ligandrol)‑ről?
Lépj kapcsolatba egy tanácsadóval Telegramon. A teljesítményfokozó szerek harm-reduction megközelítéssel kerültek bemutatásra, peer-reviewed alapon.
Az itt található információ kizárólag edukatív és tudományos célt szolgál. A teljesítményfokozó szerek (AAS, prohormonok, stimulánsok, doppingok) használata Magyarországon és az EU legtöbb országában vény nélkül illegális, súlyos egészségi és jogi kockázattal jár. A WADA versenysportban tiltja őket. Ez NEM használati útmutató, NEM ösztönzünk semmilyen jogszerűtlen használatra. Ha mégis használsz ilyet, orvosi felügyelet és rendszeres bloodwork ELENGEDHETETLEN. Súlyos endokrin, kardiovaszkuláris, máj- és pszichés mellékhatások lehetségesek.