Mirabegron (Myrbetriq)
Astellas Pharma 2012 FDA-jóváhagyott szelektív β3-adrenoceptor agonista (Myrbetriq), eredetileg overactive bladder (OAB) Rx. Cypess 2015 BAT-szövet aktivációs trial óta off-label thermogenic fat-loss eszköz: +5-10% BMR aktív brown adipose tissue volume mellett.
MI AZ A MIRABEGRON (MYRBETRIQ)?
Részletes áttekintés
A Mirabegron (Myrbetriq) az Astellas Pharma által fejlesztett első-osztályú szelektív β3-adrenoceptor agonista, amelyet 2012-ben az FDA jóváhagyott overactive bladder (OAB) tüneti kezelésére. A β3-receptor specifikus szöveti expressziója adja a klinikai relevanciát: a detrusor-simaizomban a húgyhólyag-relaxációt mediálja (klinikai OAB-Rx indikáció), a barna zsírszövetben (BAT, brown adipose tissue) pedig az UCP1-mediált thermogenikus aktivációt indítja, ami az off-label fat-loss use-t lehetővé teszi. Cypess 2015 Cell Metabolism PMID 25437872 az első humán-trial volt, amely demonstrálta, hogy egy single oral dose 200 mg-ban significant BAT-aktivációt eredményez egészséges felnőtteken (PET-CT 18F-FDG-mérés). Loh 2019 PMID 31188988 és Finlin 2020 J Clin Invest PMID 32568215 további trial-okkal igazolták a krónikus dose-on a metabolic-rate emelést + visceralis adipose tissue browning-induction-t. A klinikai OAB-dosing 25-50 mg/nap; off-label fat-loss kontextusban 75-100 mg/nap az átlagos protokoll. Az FDA 2018-as black-box update súlyos hypertonia + tachycardia case-cluster után figyelmeztet pre-existing cardiovascular-disease betegeknek. WADA nem listázza explicit-banned, de monitored-kategória több hazai szövetségben.
Hatásmechanizmus
Szelektív β3-adrenoceptor agonista (detrusor + BAT UCP1-induction)
Adagolás
OAB klinikai 25-50 mg/nap; off-label fat-loss 75-100 mg/nap PO AM
Felezési idő
~50 óra (1x/nap dosing optimális)
Hatáskezdet
Detrusor 2-4 óra; BAT-aktiváció krónikus dose 2-4 hét
Jogi státusz
FDA + EMA Rx (OAB), HU + PL törzskönyvezett. WADA: nem-explicit-banned, monitored hazai szövetségenként.
Adat-konzol
Lab adatok
Biztonság
Mellékhatások, leállítási jelek, ellenjavallatok
Mellékhatások · 8
- Vérnyomás-emelkedés, hypertonia (dózisfüggő, az egyik leggyakoribb és klinikailag legfontosabb mellékhatás; pre-existing hypertonia súlyosbodhat)
- Tachycardia, nyugalmi pulzus emelkedése, szívdobogásérzés (palpitatio)
- Húgyúti retenció, vizeletürítési nehézség, húgyúti infekció (a detrusor-relaxáció miatt, főleg hólyagkiáramlási obstrukcióval rendelkezőknél)
- Fejfájás, szédülés
- Nasopharyngitis, fej- és felső légúti tünetek, szájszárazság
- Székrekedés, hányinger, hasi diszkomfort
- QTc-megnyúlás magasabb dózisokon (EKG-monitorozás indokolt, főleg QT-nyújtó gyógyszerek mellett)
- Ritka, de súlyos: angioödéma (arc, ajak, nyelv, gége duzzanata, légúti elzáródás veszélyével – azonnali leállítást igényel)
Ellenjavallatok · 7
- Súlyos, nem kontrollált hypertonia (>=180/110 mmHg) – abszolút kontraindikáció (FDA-figyelmeztetés; kontrollálatlan vérnyomás esetén ne kezdjék el)
- Súlyos vesekárosodás (ESRD/dialízis) és súlyos májkárosodás (Child-Pugh C) – ezekben nem ajánlott, illetve dóziscsökkentés kötelező közepes fokú érintettségnél
- Klinikailag jelentős hólyagkiáramlási obstrukció vagy antimuszkarinnal kezelt OAB – fokozott vizeletretenció kockázata
- Pre-existing tachyarrhythmia, instabil/jelentős szívbetegség, vagy ismert QT-megnyúlás / QT-nyújtó gyógyszerek – fokozott kardiális kockázat
- Terhesség és szoptatás – nem ajánlott (nincs elegendő humán biztonsági adat)
- Mirabegronnal vagy segédanyaggal szembeni túlérzékenység, illetve korábbi angioödéma az anamnézisben
- Óvatosság erős CYP2D6-szubsztrátokkal (pl. metoprolol, dezipramin) és CYP2D6-gátló SSRI/TCA mellett – plazmaszint-emelkedés, dózismódosítás szükséges lehet
Releváns Teljesítményfokozók
Hasonló terápiás kategóriában
Tanulmányok
Kapcsolódó kutatások és klinikai eredmények
Efficacy and Safety of Mirabegron in Males with Overactive Bladder and Lower Urinary Tract Symptoms: Analysis from an Integrated Clinical Trial Database.
Hadi FA, Schild A, Hansen MK
Activation of human brown adipose tissue by a β3-adrenergic receptor agonist.
Cypess AM, Weiner LS, Roberts-Toler C, Franquet Elía E, Kessler SH, Kahn PA, English J, Chatman K, Trauger SA, Doria A, Kolodny GM
Acute metabolic and cardiovascular effects of mirabegron in healthy individuals.
Loh RKC, Formosa MF, La Gerche A, Reutens AT, Kingwell BA, Carey AL
Chronic mirabegron treatment increases human brown fat, HDL cholesterol, and insulin sensitivity.
O'Mara AE, Johnson JW, Linderman JD, Brychta RJ, McGehee S, Fletcher LA, Fink YA, Kapuria D, Cassimatis TM, Kelsey N, Cero C, Sater ZA, Piccinini F, Baskin AS, Leitner BP, Cai H, Millo CM, Dieckmann W, Walter M, Javitt NB, Rotman Y, Walter PJ, Ader M, Bergman RN, Herscovitch P, Chen KY, Cypess AM
Anatomical localization, gene expression profiling and functional characterization of adult human neck brown fat
Cypess AM, White AP, Vernochet C et al.
Cardiovascular safety of mirabegron: analysis of an integrated clinical trial database of patients with overactive bladder syndrome.
White WB, Siddiqui E, Tat T, Franks B, Schermer CR
Telegram
Kérdésed van a Mirabegron (Myrbetriq)‑ről?
Lépj kapcsolatba egy tanácsadóval Telegramon. A teljesítményfokozó szerek harm-reduction megközelítéssel kerültek bemutatásra, peer-reviewed alapon.
Az itt található információ kizárólag edukatív és tudományos célt szolgál. A teljesítményfokozó szerek (AAS, prohormonok, stimulánsok, doppingok) használata Magyarországon és az EU legtöbb országában vény nélkül illegális, súlyos egészségi és jogi kockázattal jár. A WADA versenysportban tiltja őket. Ez NEM használati útmutató, NEM ösztönzünk semmilyen jogszerűtlen használatra. Ha mégis használsz ilyet, orvosi felügyelet és rendszeres bloodwork ELENGEDHETETLEN. Súlyos endokrin, kardiovaszkuláris, máj- és pszichés mellékhatások lehetségesek.