Nolvadex (Tamoxifen)
Tamoxifen-citrát, 1962 ICI Pharmaceuticals szintézis, FDA-jóváhagyott (1977) ER+ emlőkarcinómára. Az AAS-PCT golden-standard SERM: pituiter ER-α-blokád → LH/FSH-disinhibíció → endogén testosterone-recovery. 60+ év klinikai irodalom.
A fenti linkek harmadik fél boltjaira mutató, jelölt affiliate-linkek. A MolekulaX nem értékesít és nem vizsgálja a termékminőséget.
MI AZ A NOLVADEX (TAMOXIFEN)?
Részletes áttekintés
A Nolvadex (Tamoxifen-citrát) egy non-szteroidal trifeniletilén-szerkezetű szelektív ösztrogén-receptor-modulátor (SERM), amelyet 1962-ben Arthur Walpole és Dora Richardson szintetizált az ICI Pharmaceuticals (ma AstraZeneca) Macclesfield-i laboratóriumában. Eredeti cél: posztkoitális fogamzásgátló – paradox módon ovuláció-induktor lett, és 1977-ben FDA-jóváhagyást kapott ösztrogén-receptor-pozitív (ER+) emlőkarcinómára. Mára 30+ millió női és férfi beteg kezelte vele, a leghosszabb klinikai irodalmú SERM. Az AAS-PCT (post-cycle therapy) kontextusban a Nolvadex a klasszikus első-vonalbeli választás: a pituiter szintű ER-α kompetitív antagonizmusa miatt a hypothalamus-pituiter (HP) tengely felszabadul a negatív feedback alól, az LH és FSH szekréció helyreáll, és a Leydig-sejtek visszaindulnak az endogén testosterone-produkcióhoz. A Nolvadex szelektivitása szövetspecifikus: emlőszövetben antagonist, csontban + májban + endometriumban agonist (innen ered az endometrium-rákrizikó női, hosszú távú használat esetén). WADA-listán szerepel (S4 hormonmodulátor) – versenysport-tilos.
Hatásmechanizmus
Non-szteroidal SERM, ER-α kompetitív antagonist a pituiterben + mellben
Adagolás (PCT)
20-40 mg/nap, 4-6 hét
Felezési idő
~5-7 nap (parent) / ~14 nap (4-OH-tamoxifen aktív metabolit)
Hatáskezdet
LH-emelkedés 24-72 óra, Test-recovery 2-3 hét
Jogi státusz
FDA + EMA Rx, HU + PL törzskönyvezett, WADA S4 (banned in-competition)
Adat-konzol
Lab adatok
Biztonság
Mellékhatások, leállítási jelek, ellenjavallatok
Mellékhatások · 7
- Vénás thromboembolia (mélyvénás trombózis, tüdőembólia, stroke) – a tamoxifen legsúlyosabb, fekete-keretes (FDA boxed warning) kockázata; prokoaguláns hatás a parciális ösztrogén-agonizmus révén.
- Látászavarok: villogó zigzag-mintázat (scintillating scotoma), retinopathia, corneális/retinális kristályos lerakódás és kataraktarizikó – dózisfüggő, magasabb dózison gyakoribb, leállításra általában reverzibilis.
- Hangulati ingadozás, hőhullámok, fejfájás és influenza-szerű érzés – az ösztrogén-receptor-modulációból és az E2-fluktuációból ered; PCT-ben a HPTA-restart velejárója.
- Enyhe, általában tranziens májenzim-emelkedés (ALT/AST); ritka, krónikus nagy dózisú használatnál súlyos hepatotoxicitás, steatosis és cirrhosis dokumentált – PCT 4-6 hetes dózisán klinikailag ritka.
- Endometrium-hiperplázia, polip és endometrium-karcinóma rizikó (parciális agonista hatás a méhnyálkahártyán) – elsősorban nőknél, hosszú távú használatnál; szintén FDA boxed warning.
- Csökkent terápiás hatás CYP2D6 poor-metabolizer fenotípusnál (kb. 7-10% kaukázusi populáció) és erős CYP2D6-gátló SSRI-k (paroxetin, fluoxetin) együttadásakor – az aktív endoxifen-szint drámaian csökken.
- Csökkent IGF-1-szint (~10-15%), fáradtság és lassabb regeneráció – a hepatikus IGF-1-jelpálya parciális blokádja miatt; PCT befejezése után 4-6 héttel reverzibilis.
Ellenjavallatok · 7
- Terhesség és szoptatás (Pregnancy Category D) – teratogén, magzati károsodás és vetélés kockázata; a kezelés alatt és után megbízható nem-hormonális fogamzásgátlás kötelező.
- Aktív vagy lezajlott vénás thromboembolia (mélyvénás trombózis, tüdőembólia) az anamnézisben, valamint egyidejű kumarin-típusú antikoaguláns terápia – jelentősen fokozott alvadási kockázat.
- Anamnézisben endometrium-hiperplázia vagy endometrium-karcinóma – a parciális agonista hatás 2-3-szoros relatív rizikó-emelkedést okoz.
- Ismert túlérzékenység tamoxifenre vagy a készítmény bármely segédanyagára.
- Súlyos májbetegség vagy kontrollálatlan hyperlipidaemia/hypertrigliceridaemia – tamoxifen ritkán súlyos hypertrigliceridaemiát és pancreatitist provokálhat.
- Egyidejű erős CYP2D6-gátló SSRI-k (paroxetin, fluoxetin) – az aktív endoxifen-konverziót blokkolják, így a tamoxifen hatástalanná válhat; ha SSRI szükséges, válassz venlafaxint vagy citalopramot.
- Versenysport WADA-tiltás alatt (S4.3 hormon- és metabolikus modulátor) – versenyen belül és kívül egyaránt tilos, 2-3 hónapos vizelet-detektálási ablakkal.
Releváns Teljesítményfokozók
Hasonló terápiás kategóriában
Tanulmányok
Kapcsolódó kutatások és klinikai eredmények
Tamoxifen for prevention of breast cancer: report of the National Surgical Adjuvant Breast and Bowel Project P-1 Study
Fisher B, Costantino JP, Wickerham DL, et al.
50th anniversary of the first clinical trial with ICI 46,474 (tamoxifen): then what happened?
Jordan VC
Anabolic steroid-induced hypogonadism: diagnosis and treatment.
Rahnema CD, Lipshultz LI, Crosnoe LE, Kovac JR, Kim ED
Enclomiphene citrate: A treatment that maintains fertility in men with secondary hypogonadism.
Earl JA, Kim ED
CYP2D6 genotype, antidepressant use, and tamoxifen metabolism during adjuvant breast cancer treatment.
Jin Y, Desta Z, Stearns V, Ward B, Ho H, Lee KH, Skaar T, Storniolo AM, Li L, Araba A, Blanchard R, Nguyen A, Ullmer L, Hayden J, Lemler S, Weinshilboum RM, Rae JM, Hayes DF, Flockhart DA
Telegram
Kérdésed van a Nolvadex (Tamoxifen)‑ről?
Lépj kapcsolatba egy tanácsadóval Telegramon. A teljesítményfokozó szerek harm-reduction megközelítéssel kerültek bemutatásra, peer-reviewed alapon.
Az itt található információ kizárólag edukatív és tudományos célt szolgál. A teljesítményfokozó szerek (AAS, prohormonok, stimulánsok, doppingok) használata Magyarországon és az EU legtöbb országában vény nélkül illegális, súlyos egészségi és jogi kockázattal jár. A WADA versenysportban tiltja őket. Ez NEM használati útmutató, NEM ösztönzünk semmilyen jogszerűtlen használatra. Ha mégis használsz ilyet, orvosi felügyelet és rendszeres bloodwork ELENGEDHETETLEN. Súlyos endokrin, kardiovaszkuláris, máj- és pszichés mellékhatások lehetségesek.