MK‑2866 (Ostarine, Enobosarm)
Non-szteroidal SARM (Enobosarm), GTx Inc 2007. A LEGTÖBB klinikai trial-adattal rendelkező SARM: Phase II cachexia (Dalton 2011 PMID 21833506, 159 páciens), Phase III POWER cancer-cachexia trial-ok (Crawford 2016 PMID 26944362). Bodybuilding-piacon a legnépszerűbb SARM, UGL-marketing 'lágy első-SARM' címke. WADA tiltott S1.2.
A fenti linkek harmadik fél boltjaira mutató, jelölt affiliate-linkek. A MolekulaX nem értékesít és nem vizsgálja a termékminőséget.
MI AZ A MK-2866 (OSTARINE, ENOBOSARM)?
Részletes áttekintés
Az Ostarine (MK-2866, Enobosarm, GTx-024, S-22) egy non-szteroidal szelektív androgén-receptor-modulátor (SARM), amelyet a GTx Inc. (Memphis, USA) fejlesztett ki 2007-ben. Strukturálisan aril-propionamid-derivátum (NEM szteroid), AR-binding-affinitása ~30-40% testosterone-szintű in vitro (Bhasin 2012 PMID 22573713). Klinikai fejlesztés: a SARM-osztály LEGTÖBBET tesztelt molekulája – Phase I 2007-2010, Phase II 2010-2012 cancer-cachexia (Dalton 2011 PMID 21833506 – 159 páciens, 16 hét, 1-3 mg/nap, eredmény: 1,3 kg lean body mass gain @ 3 mg vs placebo), Phase III POWER 1+2 trial-ok 2013-2016 non-small-cell lung cancer cachexia (Crawford 2016 PMID 26944362 – NCT01355484/NCT01355497, ~600 páciens, 3 mg/nap, eredmény: lean body mass + physical-function endpoint co-primary STATISZTIKAILAG nem érte el a clinical-meaningfulness küszöböt → Phase III FAILED). GTx 2016 után klinikai fejlesztést leállította a cachexia-indikációval, később urinary incontinence (Asahi, Phase II, 2018) + breast cancer (ER+ adjunkt, Phase II, 2017) trial-okra fókuszált, de FDA-jóváhagyás még nincs. Bodybuilding-piacon a LEGNÉPSZERŰBB SARM, UGL-marketing 'lágy első-SARM' (alacsonyabb HPTA-szuppresszió mint RAD/LGD, mérsékeltebb hepatotoxicitás). Hepatotoxicitás-esetek dokumentáltak (4+ ismert eset Vilaca 2018 PMID 30171122 review), de RAD/LGD-nél ritkábbak. WADA tiltott egész évben (S1.2 – egyéb anabolic agent) 2008-óta – 2013-óta gyakori target.
Hatásmechanizmus
Non-szteroidal szelektív AR-modulátor (aril-propionamid). Erős AR-agonista izomban, mérsékelt prosztata.
Anabolikus aktivitás (Dalton 2011)
1,3 kg lean body mass gain @ 3 mg/nap, 16 hét, cancer-cachexia-páciensek.
Felezési idő
~24 h (orális)
Hatáskezdet
2-4 hét
Jogi státusz
Sosem volt FDA-jóváhagyott (Phase III POWER failed 2016). UGL 'research chemical'. WADA tiltott S1.2.
Adat-konzol
Lab adatok
Biztonság
Mellékhatások, leállítási jelek, ellenjavallatok
Mellékhatások · 7
- HPTA-szuppresszió: a tesztoszteron-, LH- és FSH-szint csökkenése. Klinikai 3 mg/nap dózison a Total T kb. 23%-kal esett (Dalton 2011), UGL-dózison (20-30 mg/nap) a szuppresszió teljes lehet, libidócsökkenéssel és letargiával.
- Kedvezőtlen lipidprofil: a HDL ("jó" koleszterin) kb. 20-30%-os csökkenése, ami a SARM-ok osztályhatása. Hosszabb vagy magas dózisú használat kedvezőtlen kardiovaszkuláris kockázati profilt eredményez.
- Hepatotoxicitás (gyógyszer-indukált májkárosodás, DILI): legalább 4+ dokumentált hepatocelluláris károsodási esetjelentés (Vilaca 2018). Klinikai trial-okban az ALT/AST mérsékelten emelkedett (~1,5-2x), UGL-dózison súlyosabb. Mechanizmus: CYP3A4-mediált reaktív metabolit (Solomon 2019).
- Androgén mellékhatások: hajhullás (androgén alopécia) genetikai hajlam esetén, valamint aknésodás. Mérsékeltebb mint az erősebben androgén SARM-oknál (pl. RAD-140), de nem hiányzik.
- Virilizáció nőknél: magasabb dózison maszkulinizáció (hangmélyülés, fokozott testszőrzet, klitorisz-megnagyobbodás), amely részben visszafordíthatatlan lehet. A hangmélyülés tartós.
- Álmatlanság és letargia: a felhasználói beszámolókban gyakori az alvászavar és fáradékonyság, részben a hormontengely-szuppresszió következtében.
- Lassú kiürülés a hosszú felezési idő miatt (~24 óra): ha mellékhatás jelentkezik, a vegyület NEM állítható le gyorsan, a hatás napokig elhúzódik.
Ellenjavallatok · 7
- Terhesség és szoptatás: a magzati hím-androgenizáció és a női magzat virilizációjának kockázata miatt abszolút ellenjavallt.
- Meglévő máj-diszfunkció vagy emelkedett májenzimek: a dokumentált DILI-esetek miatt fennálló májbetegségben kerülendő.
- Egyidejű alkoholfogyasztás vagy más hepatotoxikus szerek (pl. más orális SARM-ok, 17-alfa-alkilált szteroidok): kumulatív májterhelés.
- Tervezett apaság / fertilitási ablak: a HPTA-szuppresszió és a sperma-paraméterek csökkenése miatt; a teljes recovery 2-4 hónap.
- Versenysportolók: a WADA egész évben tiltja (S1.2 "egyéb anabolikus szer"), a vizelet-detekciós ablak 2-4 hét. A 2015-2020-as évek leggyakoribb doppingszuszpenzió-okozója.
- Diagnosztizálatlan vagy androgén-szenzitív állapotok (pl. prosztatabetegség, hormonérzékeny daganatok): orvosi értékelés nélkül kerülendő.
- Meglévő dyslipidaemia vagy kardiovaszkuláris kockázat: a HDL-csökkenés tovább rontja a lipidprofilt.
Releváns Teljesítményfokozók
Hasonló terápiás kategóriában
Tanulmányok
Kapcsolódó kutatások és klinikai eredmények
The selective androgen receptor modulator GTx-024 (enobosarm) improves lean body mass and physical function in healthy elderly men and postmenopausal women: results of a double-blind, placebo-controlled phase II trial.
Dalton JT, Barnette KG, Bohl CE, Hancock ML, Rodriguez D, Dodson ST, Morton RA, Steiner MS
Study Design and Rationale for the Phase 3 Clinical Development Program of Enobosarm, a Selective Androgen Receptor Modulator, for the Prevention and Treatment of Muscle Wasting in Cancer Patients (POWER Trials).
Crawford J, Prado CM, Johnston MA, Zimmers TA, Penna F
Selective androgen receptor modulator use and related adverse events including drug-induced liver injury: Analysis of suspected cases.
Leciejewska N, Jędrejko K, Gómez-Renaud VM, Manríquez-Núñez J, Muszyńska B, Pokrywka A
LGD-4033 and a Case of Drug-Induced Liver Injury: Exploring the Clinical Implications of Off-Label Selective Androgen Receptor Modulator Use in Healthy Adults.
Labban H, Kwait B, Paracha A, Khan A, Singh M, Lopez R
Selective Androgen Receptor Modulators in Women: What Do We Know, and What Is Still Missing.
Vasilev V, Georgieva K, Kraeva M
Telegram
Kérdésed van a MK‑2866 (Ostarine, Enobosarm)‑ről?
Lépj kapcsolatba egy tanácsadóval Telegramon. A teljesítményfokozó szerek harm-reduction megközelítéssel kerültek bemutatásra, peer-reviewed alapon.
Az itt található információ kizárólag edukatív és tudományos célt szolgál. A teljesítményfokozó szerek (AAS, prohormonok, stimulánsok, doppingok) használata Magyarországon és az EU legtöbb országában vény nélkül illegális, súlyos egészségi és jogi kockázattal jár. A WADA versenysportban tiltja őket. Ez NEM használati útmutató, NEM ösztönzünk semmilyen jogszerűtlen használatra. Ha mégis használsz ilyet, orvosi felügyelet és rendszeres bloodwork ELENGEDHETETLEN. Súlyos endokrin, kardiovaszkuláris, máj- és pszichés mellékhatások lehetségesek.