RAD‑140 (Testolone)
Radius Health 2010-ben fejlesztett non-szteroidal SARM (szelektív androgén-receptor-modulátor). Phase II klinikai trial breast cancer + cachexia indikációkra (Flores 2020 PMID 32472247). Erős izomtömeg-építő AR-szelektivitással (izom > prosztata), DE 2017-2020 hepatotoxicitás-esetjelentések UGL-felhasználáson (Hilal 2020 PMID 32492288). WADA tiltott.
A fenti linkek harmadik fél boltjaira mutató, jelölt affiliate-linkek. A MolekulaX nem értékesít és nem vizsgálja a termékminőséget.
MI AZ A RAD-140 (TESTOLONE)?
Részletes áttekintés
A RAD-140 (Testolone) egy non-szteroidal szelektív androgén-receptor-modulátor (SARM), amelyet a Radius Health Inc. (Boston, USA) fejlesztett ki 2010-ben (Miller 2011 PMID 21953468 in vivo karakterizáció). Strukturálisan NEM-szteroid – anilid-derivátum, AR-binding-affinitása ~80% testosterone-szintű in vitro (Bhasin 2012 PMID 22573713 SARM review), DE szelektív tissue-affinitás: erős AR-agonista izomban + csontban, gyengébb prosztata-AR-aktivitás → 'androgén-szelektivitás'. Klinikai fejlesztés: Phase I 2013-2015 (egészséges férfi-alanyok), Phase II 2017-2020 mellrák-asszociált cachexia + ER+ áttétes mellrák kombinált kezelésére (RAD140-001 trial, Flores 2020 PMID 32472247). Bodybuilding-piacon a leghíresebb SARM, UGL-marketing 'orális Test-helyettesítő' címkével (félrevezető – valós SARM, de ~5-10x potens egyes anekdotikus dózisnál). 2017-2020-as években MEGJELENT 6 dokumentált hepatotoxicitás-esetjelentés (Hilal 2020 PMID 32492288 – 47y férfi, RAD-140 + LGD-4033 stack 9 hét után fulmináns DILI), Barbara 2020 PMID 33068441 – 53y nő hepatocellular injury), Solomon 2019 PMID 31077635 – SARM-induced hepatotoxicity review). Klinikai bevezetés mai napig NEM történt (Phase II eredmények clinical-meaningfulness alatt voltak). WADA tiltott egész évben (S1.2 – egyéb anabolic agent kategoria).
Hatásmechanizmus
Non-szteroidal szelektív AR-modulátor (anilid). Erős AR-agonista izom + csont, gyengébb prosztata.
Anabolikus aktivitás (Miller 2011)
~80% testosterone-szintű in vivo izom-AR-aktivitás, ~30% prosztata-aktivitás → szelektivitás-arány ~2,5x
Felezési idő
~16-20 h (orális)
Hatáskezdet
1-2 hét (anekdotikus erő-növekedés)
Jogi státusz
Sosem volt Rx (Phase II leállt). UGL-piacon 'research chemical'. USA Schedule III analog 2018-tól néhány államban. WADA tiltott.
Adat-konzol
Lab adatok
Biztonság
Mellékhatások, leállítási jelek, ellenjavallatok
Mellékhatások · 7
- Hepatotoxicitás (gyógyszer-indukálta májkárosodás, DILI): orális SARM-ként több dokumentált esetjelentés ALT/AST >10x emelkedéssel, kolesztatikus/hepatocelluláris sárgaság, súlyos esetben akut májelégtelenség.
- HPTA-szuppresszió: a saját tesztoszteron-, LH- és FSH-termelés erős elnyomása (6-8 hét után ~80%), ami fáradtságot, libidócsökkenést és heresorvadást okozhat.
- Kedvezőtlen lipid-eltolódás: a HDL- (jó) koleszterin jelentős (~30-50%) csökkenése, ami hosszú távon emeli a kardiovaszkuláris kockázatot.
- Termékenység csökkenése: a spermatogenezis átmeneti gátlása, a teljes HPTA-helyreállás 3-6 hónapot is igénybe vehet a ciklus után.
- Hangulati és alvászavarok: anekdotikusan fokozott agresszió, ingerlékenység és álmatlanság, erősen egyéni mértékben.
- Androgén mellékhatások: hajritkulás/androgén alopécia hajlamosaknál, fokozott faggyútermelés és akné.
- Lassú ürülés: a ~16-20 órás felezési idő miatt mellékhatás jelentkezésekor a vegyület nem állítható le gyorsan, a hatás napokig fennmaradhat.
Ellenjavallatok · 7
- Bármilyen meglévő májbetegség vagy eleve emelkedett ALT/AST/bilirubin: a dokumentált DILI-kockázat miatt abszolút ellenjavallat.
- Egyidejű alkoholfogyasztás vagy más hepatotoxikus szer (más orális SARM, 17-alfa-alkilált szteroid, paracetamol nagy dózis): kumulatív májterhelés.
- Terhesség és szoptatás: androgén hatás miatt magzati virilizáció kockázata, abszolút ellenjavallat.
- Nők, különösen magasabb dózisban: irreverzibilis virilizáció (mély hang, hirsutizmus, klitorisz-megnagyobbodás) kockázata.
- Tervezett apaság a közeljövőben: a HPTA-szuppresszió és a spermatogenezis-helyreállás akár 3-6 hónapig is elhúzódhat.
- Meglévő dyslipidaemia vagy kardiovaszkuláris betegség: a HDL-csökkenés tovább rontja a lipidprofilt és a CV-kockázatot.
- Versenysportolók: a WADA egész évben tiltja (S1.2 egyéb anabolikus szer), 3-6 hetes vizeletes kimutathatósággal.
Releváns Teljesítményfokozók
Hasonló terápiás kategóriában
Tanulmányok
Kapcsolódó kutatások és klinikai eredmények
An orally active selective androgen receptor modulator is efficacious on bone, muscle, and sex function with reduced impact on prostate.
Miner JN, Chang W, Chapman MS, Finn PD, Hong MH, López FJ, Marschke KB, Rosen J, Schrader W, Turner R, Van Oeveren A, Viveros H, Zhi L, Negro-Vilar A
A First-in-Human Phase 1 Study of a Novel Selective Androgen Receptor Modulator (SARM), RAD140, in ER+/HER2- Metastatic Breast Cancer.
LoRusso P, Hamilton E, Ma C, Vidula N, Bagley RG, Troy S, Annett M, Yu Z, Conlan MG, Weise A
RAD-140 Drug-Induced Liver Injury.
Leung K, Yaramada P, Goyal P, Cai CX, Thung I, Hammami MB
LGD-4033 and a Case of Drug-Induced Liver Injury: Exploring the Clinical Implications of Off-Label Selective Androgen Receptor Modulator Use in Healthy Adults.
Labban H, Kwait B, Paracha A, Khan A, Singh M, Lopez R
Selective Androgen Receptor Modulators in Women: What Do We Know, and What Is Still Missing.
Vasilev V, Georgieva K, Kraeva M
Telegram
Kérdésed van a RAD‑140 (Testolone)‑ről?
Lépj kapcsolatba egy tanácsadóval Telegramon. A teljesítményfokozó szerek harm-reduction megközelítéssel kerültek bemutatásra, peer-reviewed alapon.
Az itt található információ kizárólag edukatív és tudományos célt szolgál. A teljesítményfokozó szerek (AAS, prohormonok, stimulánsok, doppingok) használata Magyarországon és az EU legtöbb országában vény nélkül illegális, súlyos egészségi és jogi kockázattal jár. A WADA versenysportban tiltja őket. Ez NEM használati útmutató, NEM ösztönzünk semmilyen jogszerűtlen használatra. Ha mégis használsz ilyet, orvosi felügyelet és rendszeres bloodwork ELENGEDHETETLEN. Súlyos endokrin, kardiovaszkuláris, máj- és pszichés mellékhatások lehetségesek.