Raloxifene (Evista)
Benzothiophene-SERM, FDA-jóváhagyott (1997 Lilly) postmenopauzális osteoporózisra + ER+ emlőkarcinóma chemoprevencióra. AAS-kontextus niche használat: létező gynecomastia reverzálása erősebb mell-szelektivitással mint a Nolvadex. NEM primér HPTA-restart SERM.
A fenti linkek harmadik fél boltjaira mutató, jelölt affiliate-linkek. A MolekulaX nem értékesít és nem vizsgálja a termékminőséget.
MI AZ A RALOXIFENE (EVISTA)?
Részletes áttekintés
A Raloxifene (Evista) egy benzothiophene-osztályú szelektív ösztrogén-receptor-modulátor (SERM), kémiailag eltérő a trifeniletilén-szerkezetű Nolvadex/Clomidtól. Eli Lilly 1997-ben FDA-jóváhagyást kapott postmenopauzális osteoporózisra (MORE trial Cummings 1999 PMID 10580020), és 2007-ben kibővítették az indikációt invazív ER+ emlőkarcinóma chemoprevencióra magas-rizikójú postmenopauzális nőkben (STAR trial Vogel 2006 PMID 16754727 – Raloxifene vs Tamoxifen head-to-head: hasonló prevenciós hatékonyság, alacsonyabb VTE-rizikó). Szövetspecifikus profil: ER-α antagonist a mell + méh szövetben, agonist a csontban. Az AAS-kontextusban a Raloxifene niche-pozíciót foglal el: létező gynecomastia REVERZÁLÁSÁRA (NEM HPTA-axis-restart) – Lawrence 2004 PMID 14744776 mutatott 50%+ csökkenést pubertás-kori gyno-szövetben 6 hónap alatt. A Nolvadexnél stronger anti-estrogenic mell-szövet-szelektivitást ad, ami magyarázza az emlőszövet-célzott alkalmazását. Glükuronizáció a primér metabolizmus (NEM CYP2D6, mint a Tamoxifené), ami elkerüli az SSRI-interakciót – ez az egyik gyakorlati előny. FDA Evista label: vénás thromboembolia (VTE) black-box warning, 3-fold relatív rizikó-emelkedés vs placebo (MORE-trial-adat).
Hatásmechanizmus
Benzothiophene SERM, ER-α antagonist mell+méh, agonist csont
Adagolás (AAS gyno-reverzálás)
60 mg/nap × 6-12 hét
Felezési idő
~27 óra (napi 1x dose)
Hatáskezdet
Gyno-szövet-regresszió 6-12 hét
Jogi státusz
FDA + EMA Rx (postmenopauzális osteo + breast-cancer prevenció), WADA S4 (banned)
Adat-konzol
Lab adatok
Biztonság
Mellékhatások, leállítási jelek, ellenjavallatok
Mellékhatások · 6
- Vénás thromboembolia (mélyvénás trombózis, tüdőembólia) – az FDA Evista label fekete-keretes (black-box) figyelmeztetése, kb. 3-szoros relatív rizikó a placebóhoz képest; az első 4 hónapban a legmagasabb.
- Hőhullámok (hot flashes) – gyakori (kb. 25-30%), különösen a kezelés első hónapjaiban; a SERM ösztrogén-antagonista hatásának következménye.
- Lábikra-görcsök és izomgörcsök – jól dokumentált, gyakori mellékhatás az Evista vizsgálatokban.
- Perifériás ödéma (folyadékretenció, lábdagadás) – gyakori panasz.
- Influenzaszerű tünetek, ízületi fájdalom (arthralgia) és izzadás – az enyhébb, gyakran jelentett mellékhatások közé tartoznak.
- Megnövekedett stroke-okozta halálozási rizikó dokumentált igazolt koszorúér-betegségben vagy magas kardiovaszkuláris kockázatú betegeknél (RUTH-vizsgálat) – maga a stroke incidenciája nem nőtt, de a fatális kimenetel igen.
Ellenjavallatok · 7
- Aktív vagy korábbi vénás thromboembóliás esemény (mélyvénás trombózis, tüdőembólia, retina-véna trombózis) – abszolút kontraindikáció az FDA Evista label szerint.
- Terhesség és terhességet tervező nők, valamint szoptatás – Pregnancy Category X, teratogén, fogamzóképes nőknél tilos.
- Tartós immobilizáció (műtét utáni felépülés, hosszú utazás, ágyhoz kötöttség) – a VTE-rizikó miatt; immobilizáció előtt legalább 72 órával le kell állítani és mobilizációig nem folytatható.
- Igazolt koszorúér-betegség, korábbi stroke vagy magas kardiovaszkuláris kockázat – a RUTH-vizsgálatban megnőtt a fatális stroke kockázata.
- Súlyos májkárosodás (hepatikus elégtelenség) – nincs elegendő biztonságossági adat, óvatosság ill. kerülés javasolt.
- Súlyos vesekárosodás – korlátozott adat, óvatos alkalmazás szükséges.
- Kezeletlen ill. tisztázatlan eredetű méhvérzés vagy endometriális rendellenesség – ki kell vizsgálni a raloxifén megkezdése előtt.
Releváns Teljesítményfokozók
Hasonló terápiás kategóriában
Tanulmányok
Kapcsolódó kutatások és klinikai eredmények
The effect of raloxifene on risk of breast cancer in postmenopausal women: results from the MORE randomized trial. Multiple Outcomes of Raloxifene Evaluation.
Cummings SR, Eckert S, Krueger KA, Grady D, Powles TJ, Cauley JA, Norton L, Nickelsen T, Bjarnason NH, Morrow M, Lippman ME, Black D, Glusman JE, Costa A, Jordan VC
Effects of tamoxifen vs raloxifene on the risk of developing invasive breast cancer and other disease outcomes: the NSABP Study of Tamoxifen and Raloxifene (STAR) P-2 trial
Vogel VG, Costantino JP, Wickerham DL, et al.
Beneficial effects of raloxifene and tamoxifen in the treatment of pubertal gynecomastia.
Lawrence SE, Faught KA, Vethamuthu J, Lawson ML
Treatment of adolescents with gynecomastia.
Malozowski S, Stadel BV
Telegram
Kérdésed van a Raloxifene (Evista)‑ről?
Lépj kapcsolatba egy tanácsadóval Telegramon. A teljesítményfokozó szerek harm-reduction megközelítéssel kerültek bemutatásra, peer-reviewed alapon.
Az itt található információ kizárólag edukatív és tudományos célt szolgál. A teljesítményfokozó szerek (AAS, prohormonok, stimulánsok, doppingok) használata Magyarországon és az EU legtöbb országában vény nélkül illegális, súlyos egészségi és jogi kockázattal jár. A WADA versenysportban tiltja őket. Ez NEM használati útmutató, NEM ösztönzünk semmilyen jogszerűtlen használatra. Ha mégis használsz ilyet, orvosi felügyelet és rendszeres bloodwork ELENGEDHETETLEN. Súlyos endokrin, kardiovaszkuláris, máj- és pszichés mellékhatások lehetségesek.