S4 (Andarine, GTx‑007)
Non-szteroidal SARM (Andarine, GTx-007), GTx Inc 2005. EGYEDI mellékhatás: dose-dependent SÁRGA LÁTÁS és éjszakai vakság (Marhefka 2004 PMID 15267281 – retinal opszin-binding). Bodybuilding-kontextusban 'fat-loss + cutting' SARM hírnévvel. WADA tiltott.
A fenti linkek harmadik fél boltjaira mutató, jelölt affiliate-linkek. A MolekulaX nem értékesít és nem vizsgálja a termékminőséget.
MI AZ A S4 (ANDARINE, GTX-007)?
Részletes áttekintés
Az S4 (Andarine, GTx-007) egy non-szteroidal szelektív androgén-receptor-modulátor (SARM), amelyet a GTx Inc fejlesztett ki 2005-ben (Gao 2005 PMID 16270235 in vivo karakterizáció). Strukturálisan aril-propionamid-derivátum (NEM szteroid), AR-binding-affinitása ~70% testosterone-szintű in vitro (Kim 2005 PMID 16080187). **Egyedülálló mellékhatás**: a Marhefka 2004 PMID 15267281 mutatta hogy az S4-molekula a retinális opszinokon (foton-érzékelő pigmentek) is bind-el – dózisfüggő MELLÉKHATÁSOK: (1) **sárga látás** (yellow tint vision), klasszikusan a sárgás-zöld színek kihangsúlyozása, kék-tompulás; (2) **éjszakai vakság** (night blindness) magas dózison. Mindkét effekt FORDÍTHATÓ az S4 leállítása után 4-6 héten belül. Klinikai fejlesztés: Phase I 2007, Phase II 2008-2010 BPH (benign prostatic hyperplasia) + cachexia indikációkra – Phase II eredmények mérsékelt klinikai-meaningfulness alatt voltak. GTx 2010 után klinikai fejlesztést Ostarine-ra fókuszálta, S4 deprioritizált. Bodybuilding-piacon 'fat-loss + cutting SARM' hírnévvel (anekdotikus alacsony water-retention + relatively-mérsékelt HPTA-szuppresszió + a vízelő-mellékhatás 'unikális' identifier). Hepatotoxicitás-rizikó alacsonyabb mint RAD/LGD (rövidebb felezési idő → reaktív metabolit-clearance gyorsabb), de NEM nulla. WADA tiltott egész évben (S1.2).
Hatásmechanizmus
Non-szteroidal szelektív AR-modulátor + UNIKÁLIS retinális opszin-binding (vizuális mellékhatás)
Anabolikus aktivitás (Gao 2005)
Rat-bioassay-ben anabolikus aktivitás ~60-70% Test-szintű (in vivo)
Felezési idő
~4 h (orális, RÖVID – napi 2-3x dosing szükséges)
Hatáskezdet
1-2 hét
Jogi státusz
Sosem volt Rx (GTx Phase II 2010 után deprioritizálta). UGL 'research chemical'. WADA tiltott S1.2.
Adat-konzol
Lab adatok
Biztonság
Mellékhatások, leállítási jelek, ellenjavallatok
Mellékhatások · 7
- Dózisfüggő sárga látás (yellow tint vision): kék fény-percepció tompul, a szín-paletta a sárgás-zöld felé tolódik. UGL-felhasználók kb. 30%-a tapasztalja 50+ mg/nap dózison (retinális opszin-binding, Marhefka 2004).
- Éjszakai vakság (night blindness) magas dózison (>75 mg/nap), a felhasználók kb. 10-20%-ánál. Rúd-opszin érintettség, csökkent gyenge-fényben látás. Reverzibilis a leállítás után 4-6 héten belül.
- HPTA-szuppresszió (csökkent endogén tesztoszteron, LH/FSH): mérsékeltebb mint LGD-4033 vagy RAD-140 esetén a rövid (~4 h) felezési idő miatt, de NEM nulla, PCT általában szükséges.
- Kedvezőtlen lipidprofil-eltolódás: HDL-koleszterin csökkenése, a SARM-osztályra jellemzően. A lipid-zavar S4-en mérsékelt, de monitorozandó.
- Hepatotoxicitás (májkárosodás): mérsékelt, a rövid felezés gyorsabb reaktív-metabolit-clearance miatt enyhébb mint RAD/LGD esetén, de NEM nulla, a SARM-asszociált gyógyszer-indukált májkárosodás (DILI) S4-nél is dokumentált.
- Virilizáció nőknél magasabb dózison: mély hang, fokozott szőrnövekedés, akne, menstruációs zavar. Egyes androgén jellegű hatások (pl. hangmélyülés) maradandóak lehetnek.
- Compliance- és napi ingadozás-rizikó: a rövid (~4 h) felezés miatt napi 2-3x adagolás szükséges, a kihagyott adagok instabil hatást és kiszámíthatatlan mellékhatás-megjelenést okozhatnak.
Ellenjavallatok · 7
- Meglévő szembetegség vagy látászavar (glaukóma, retinopátia, retinális/opszin-érintettség): ABSZOLÚT kontraindikáció a S4 retinális opszin-binding okozta vizuális mellékhatása miatt.
- Olyan foglalkozás, ahol az éjszakai látás kritikus (sofőr, pilóta, gépkezelő): az éjszakai vakság és sárga látás rizikója balesetveszélyt jelent.
- Terhesség és szoptatás: androgén hatás magzati virilizációt okozhat, abszolút kerülendő.
- Tervezett apaság vagy meglévő szubfertilitás: HPTA-szuppresszió átmenetileg rontja a spermatogenezist, a recovery 2-3 hónapot vehet igénybe.
- Meglévő májbetegség vagy emelkedett májenzimek: a SARM-asszociált hepatotoxicitás rizikóját fokozza.
- Versenysport WADA-szabályok alatt: az S4 egész évben tiltott (S1.2), a vizeletből 1-2 hétig kimutatható, a gyorsabb clearance nem nyújt rejtekhelyet.
- Dyslipidaemia vagy szív-érrendszeri kockázat: a HDL-csökkenés rontja a lipidprofilt, fokozott monitorozás vagy kerülés indokolt.
Releváns Teljesítményfokozók
Hasonló terápiás kategóriában
Tanulmányok
Kapcsolódó kutatások és klinikai eredmények
Pharmacokinetics of S-3-(4-acetylamino-phenoxy)-2-hydroxy-2-methyl-N-(4-nitro-3-trifluoromethyl-phenyl)-propionamide in rats, a non-steroidal selective androgen receptor modulator.
Kearbey JD, Wu D, Gao W, Miller DD, Dalton JT
The para substituent of S-3-(phenoxy)-2-hydroxy-2-methyl-N-(4-nitro-3-trifluoromethyl-phenyl)-propionamides is a major structural determinant of in vivo disposition and activity of selective androgen receptor modulators.
Kim J, Wu D, Hwang DJ, Miller DD, Dalton JT
Design, synthesis, and biological characterization of metabolically stable selective androgen receptor modulators.
Marhefka CA, Gao W, Chung K, Bell W, Wu D, Yang HM, Joseph JT, Bohl C, Mustafa S, Miller DD, Dalton JT
Selective Androgen Receptor Modulators (SARMs)-Induced Liver Injury: A Case Report and Review of Literature.
Mohamed WT, Jahagirdar V, Fatima I, Ahmed MK, Goyal A, Sodeman T, Anwar N
LGD-4033 and a Case of Drug-Induced Liver Injury: Exploring the Clinical Implications of Off-Label Selective Androgen Receptor Modulator Use in Healthy Adults.
Labban H, Kwait B, Paracha A, Khan A, Singh M, Lopez R
Telegram
Kérdésed van a S4 (Andarine, GTx‑007)‑ről?
Lépj kapcsolatba egy tanácsadóval Telegramon. A teljesítményfokozó szerek harm-reduction megközelítéssel kerültek bemutatásra, peer-reviewed alapon.
Az itt található információ kizárólag edukatív és tudományos célt szolgál. A teljesítményfokozó szerek (AAS, prohormonok, stimulánsok, doppingok) használata Magyarországon és az EU legtöbb országában vény nélkül illegális, súlyos egészségi és jogi kockázattal jár. A WADA versenysportban tiltja őket. Ez NEM használati útmutató, NEM ösztönzünk semmilyen jogszerűtlen használatra. Ha mégis használsz ilyet, orvosi felügyelet és rendszeres bloodwork ELENGEDHETETLEN. Súlyos endokrin, kardiovaszkuláris, máj- és pszichés mellékhatások lehetségesek.