Aromatázgátlók (AI)
Anastrozol vs Letrozol vs Exemestane
A táblázat a vegyületek legfontosabb adatait veti össze az adatlapjaik alapján. A részletekért nyisd meg az egyes vegyületek teljes leírását. Edukatív tartalom, nem orvosi tanács.
| Anastrozol (Arimidex) | Letrozol (Femara) | Exemestane (Aromasin) | |
|---|---|---|---|
| Mi ez | Triazole-class non-szteroidal aromatáz-gátló (AI). FDA-jóváhagyott (1995 AstraZeneca) postmenopauzális ER+ emlőkarcinómára. AAS-ciklus E2-control golden-standard, 0.25-1 mg EOD-2x/hét bloodwork-titrálva. | Triazole-class non-szteroidal AI, az Anastrozolnál erősebb (~99% E2-szuppresszió 2.5 mg/nap). FDA-jóváhagyott (1997 Novartis). AAS-niche: hard-suppression Tren+Mast E2-control + gynecomastia-reverzálás (2.5 mg/nap 2-3 hét). | Steroidal "suicide" (irreverzibilis) aromatáz-gátló. FDA-jóváhagyott (1999 Pfizer). Egyedi: 17-hydro-exemestane metabolit mild androgén – SHBG drop + free-Test rise visible. AAS-ban E2-stability vagy SHBG-emphasis-emphasizált választás. |
| Hatásmechanizmus | Reverzibilis non-szteroidal CYP19-aromatáz inhibitor, ~97% szérum-E2-szuppresszió 1 mg/nap dózison | Reverzibilis non-szteroidal CYP19-aromatáz inhibitor, ~99% szérum-E2-szuppresszió 2.5 mg/nap dózison | Szteroidal "suicide" (irreverzibilis kovalens) CYP19-aromatáz inhibitor – egyetlen dose a pool egy részét végleg inaktiválja |
| Adagolás (AAS) | 0.25-1 mg EOD-2x/hét bloodwork-titrálva (E2-trough 20-30 pg/mL LC-MS/MS) | 0.25-1.25 mg EOD bloodwork-titrálva; gyno-reverzálás 2.5 mg/nap × 14-21 nap | 12.5-25 mg EOD vagy 25 mg/nap |
| Felezési idő | ~50 óra (single daily dose, steady-state day 7) | ~42 óra | ~27 óra (parent), ~24-48 h aktív metabolit; pharmakodinamiás hatás 5-7 nap |
| Hatáskezdet | E2-csökkenés mérhető 24-48 órán belül, full effect 5-7 nap | E2-csökkenés mérhető 24-48 óra, plateau 4-6 nap | E2-csökkenés mérhető 12-24 óra, full effect 3-5 nap |
| Jogi státusz | FDA + EMA Rx, HU + PL törzskönyvezett, WADA S4.1 banned | FDA + EMA Rx, HU + PL törzskönyvezett, WADA S4.1 banned | FDA + EMA Rx, HU + PL törzskönyvezett, WADA S4.1 banned |
| Teljes leírás | Megnyitás → | Megnyitás → | Megnyitás → |
Mi ez
Anastrozol (Arimidex)Triazole-class non-szteroidal aromatáz-gátló (AI). FDA-jóváhagyott (1995 AstraZeneca) postmenopauzális ER+ emlőkarcinómára. AAS-ciklus E2-control golden-standard, 0.25-1 mg EOD-2x/hét bloodwork-titrálva.
Letrozol (Femara)Triazole-class non-szteroidal AI, az Anastrozolnál erősebb (~99% E2-szuppresszió 2.5 mg/nap). FDA-jóváhagyott (1997 Novartis). AAS-niche: hard-suppression Tren+Mast E2-control + gynecomastia-reverzálás (2.5 mg/nap 2-3 hét).
Exemestane (Aromasin)Steroidal "suicide" (irreverzibilis) aromatáz-gátló. FDA-jóváhagyott (1999 Pfizer). Egyedi: 17-hydro-exemestane metabolit mild androgén – SHBG drop + free-Test rise visible. AAS-ban E2-stability vagy SHBG-emphasis-emphasizált választás.
Hatásmechanizmus
Anastrozol (Arimidex)Reverzibilis non-szteroidal CYP19-aromatáz inhibitor, ~97% szérum-E2-szuppresszió 1 mg/nap dózison
Letrozol (Femara)Reverzibilis non-szteroidal CYP19-aromatáz inhibitor, ~99% szérum-E2-szuppresszió 2.5 mg/nap dózison
Exemestane (Aromasin)Szteroidal "suicide" (irreverzibilis kovalens) CYP19-aromatáz inhibitor – egyetlen dose a pool egy részét végleg inaktiválja
Adagolás (AAS)
Anastrozol (Arimidex)0.25-1 mg EOD-2x/hét bloodwork-titrálva (E2-trough 20-30 pg/mL LC-MS/MS)
Letrozol (Femara)0.25-1.25 mg EOD bloodwork-titrálva; gyno-reverzálás 2.5 mg/nap × 14-21 nap
Exemestane (Aromasin)12.5-25 mg EOD vagy 25 mg/nap
Felezési idő
Anastrozol (Arimidex)~50 óra (single daily dose, steady-state day 7)
Letrozol (Femara)~42 óra
Exemestane (Aromasin)~27 óra (parent), ~24-48 h aktív metabolit; pharmakodinamiás hatás 5-7 nap
Hatáskezdet
Anastrozol (Arimidex)E2-csökkenés mérhető 24-48 órán belül, full effect 5-7 nap
Letrozol (Femara)E2-csökkenés mérhető 24-48 óra, plateau 4-6 nap
Exemestane (Aromasin)E2-csökkenés mérhető 12-24 óra, full effect 3-5 nap
Jogi státusz
Anastrozol (Arimidex)FDA + EMA Rx, HU + PL törzskönyvezett, WADA S4.1 banned
Letrozol (Femara)FDA + EMA Rx, HU + PL törzskönyvezett, WADA S4.1 banned
Exemestane (Aromasin)FDA + EMA Rx, HU + PL törzskönyvezett, WADA S4.1 banned