Inhibitory aromatazy (AI)Inhibitor aromatazy (AI)Związek hamujący enzym aromatazę, zmniejszając przemianę testosteronu w estrogen (E2).
Anastrozol vs Letrozol vs Exemestane
Tabela porównuje najważniejsze dane związków na podstawie ich kart. Otwórz pełny opis każdego związku, aby poznać szczegóły. Treści edukacyjne, nie porada medyczna.
 Anastrozol (Arimidex) | Letrozol (Femara) | Eksemestan (Aromasin) | |
|---|---|---|---|
| Co to jest | Triazolowy niesteroidowy inhibitor aromatazy (AI). Zatwierdzony przez FDA (1995 AstraZeneca) dla pomenopauzalnego raka piersi ER+. Złoty standard kontroli E2 podczas cykli AAS, 0,25-1 mg EOD-2x/tydzień miareczkowany badaniami. | Triazolowy niesteroidowy AI, silniejszy od anastrozolu (~99% supresji E2 przy 2,5 mg/dzień). Zatwierdzony przez FDA (1997 Novartis). Nisza AAS: kontrola E2 przy ciężkiej supresji Tren+Mast + cofanie ginekomastii (2,5 mg/dzień × 2-3 tygodnie). | Steroidowy "samobójczy" (nieodwracalny) inhibitor aromatazy. Zatwierdzony przez FDA (1999 Pfizer). Unikalne: metabolit 17-hydro-eksemestan jest słabo androgenny – spadek SHBG + widoczny wzrost wolnego testosteronu. W AAS gdy ważna stabilność E2 lub akcent SHBG. |
| MechanizmMechanizm działaniaSzlak molekularny, przez który związek działa w organizmie (np. z którym receptorem lub enzymem się wiąże). | Odwracalny niesteroidowy inhibitor CYP19-aromatazy, ~97% supresji E2 w surowicy przy 1 mg/dzień | Odwracalny niesteroidowy inhibitor CYP19-aromatazy, ~99% supresji E2 w surowicy przy 2,5 mg/dzień | Steroidowy "samobójczy" (nieodwracalny kowalencyjny) inhibitor CYP19-aromatazy – pojedyncza dawka trwale inaktywuje część puli |
| Dawkowanie (AAS) | 0,25-1 mg EOD-2x/tydzień miareczkowane badaniami (E2 trough 20-30 pg/mL LC-MS/MS) | 0,25-1,25 mg EOD miareczkowane badaniami; cofanie gino 2,5 mg/dzień × 14-21 dni | 12,5-25 mg EOD lub 25 mg/dzień |
| Okres półtrwaniaOkres półtrwaniaCzas, w którym stężenie związku w osoczu spada o połowę; wskazuje, jak szybko jest usuwany i jak często się go dawkuje. | ~50 godzin (pojedyncza dawka dzienna, stan stacjonarny dzień 7) | ~42 godziny | ~27 h (parent), ~24-48 h aktywny metabolit; efekt farmakodynamiczny 5-7 dni |
| Początek działaniaPoczątek działaniaCzas od podania do pojawienia się mierzalnego efektu. | Redukcja E2 mierzalna 24-48 h, pełny efekt 5-7 dni | Redukcja E2 mierzalna 24-48 h, plateau 4-6 dni | Redukcja E2 mierzalna 12-24 h, pełny efekt 3-5 dni |
| Status prawnyStatus prawny / WADAStatus regulacyjny związku (np. na receptę) oraz jego miejsce na liście zakazanej WADA w sporcie. | FDA + EMA Rx, HU + PL zarejestrowany, WADA S4.1 banned | FDA + EMA Rx, HU + PL zarejestrowany, WADA S4.1 banned | FDA + EMA Rx, HU + PL zarejestrowany, WADA S4.1 banned |
| Pełny opis | Otwórz → | Otwórz → | Otwórz → |
Co to jest
Anastrozol (Arimidex)Triazolowy niesteroidowy inhibitor aromatazy (AI). Zatwierdzony przez FDA (1995 AstraZeneca) dla pomenopauzalnego raka piersi ER+. Złoty standard kontroli E2 podczas cykli AAS, 0,25-1 mg EOD-2x/tydzień miareczkowany badaniami.
Letrozol (Femara)Triazolowy niesteroidowy AI, silniejszy od anastrozolu (~99% supresji E2 przy 2,5 mg/dzień). Zatwierdzony przez FDA (1997 Novartis). Nisza AAS: kontrola E2 przy ciężkiej supresji Tren+Mast + cofanie ginekomastii (2,5 mg/dzień × 2-3 tygodnie).
Eksemestan (Aromasin)Steroidowy "samobójczy" (nieodwracalny) inhibitor aromatazy. Zatwierdzony przez FDA (1999 Pfizer). Unikalne: metabolit 17-hydro-eksemestan jest słabo androgenny – spadek SHBG + widoczny wzrost wolnego testosteronu. W AAS gdy ważna stabilność E2 lub akcent SHBG.
MechanizmMechanizm działaniaSzlak molekularny, przez który związek działa w organizmie (np. z którym receptorem lub enzymem się wiąże).
Anastrozol (Arimidex)Odwracalny niesteroidowy inhibitor CYP19-aromatazy, ~97% supresji E2 w surowicy przy 1 mg/dzień
Letrozol (Femara)Odwracalny niesteroidowy inhibitor CYP19-aromatazy, ~99% supresji E2 w surowicy przy 2,5 mg/dzień
Eksemestan (Aromasin)Steroidowy "samobójczy" (nieodwracalny kowalencyjny) inhibitor CYP19-aromatazy – pojedyncza dawka trwale inaktywuje część puli
Dawkowanie (AAS)
Anastrozol (Arimidex)0,25-1 mg EOD-2x/tydzień miareczkowane badaniami (E2 trough 20-30 pg/mL LC-MS/MS)
Letrozol (Femara)0,25-1,25 mg EOD miareczkowane badaniami; cofanie gino 2,5 mg/dzień × 14-21 dni
Eksemestan (Aromasin)12,5-25 mg EOD lub 25 mg/dzień
Okres półtrwaniaOkres półtrwaniaCzas, w którym stężenie związku w osoczu spada o połowę; wskazuje, jak szybko jest usuwany i jak często się go dawkuje.
Anastrozol (Arimidex)~50 godzin (pojedyncza dawka dzienna, stan stacjonarny dzień 7)
Letrozol (Femara)~42 godziny
Eksemestan (Aromasin)~27 h (parent), ~24-48 h aktywny metabolit; efekt farmakodynamiczny 5-7 dni
Początek działaniaPoczątek działaniaCzas od podania do pojawienia się mierzalnego efektu.
Anastrozol (Arimidex)Redukcja E2 mierzalna 24-48 h, pełny efekt 5-7 dni
Letrozol (Femara)Redukcja E2 mierzalna 24-48 h, plateau 4-6 dni
Eksemestan (Aromasin)Redukcja E2 mierzalna 12-24 h, pełny efekt 3-5 dni
Status prawnyStatus prawny / WADAStatus regulacyjny związku (np. na receptę) oraz jego miejsce na liście zakazanej WADA w sporcie.
Anastrozol (Arimidex)FDA + EMA Rx, HU + PL zarejestrowany, WADA S4.1 banned
Letrozol (Femara)FDA + EMA Rx, HU + PL zarejestrowany, WADA S4.1 banned
Eksemestan (Aromasin)FDA + EMA Rx, HU + PL zarejestrowany, WADA S4.1 banned