Inhibitory aromatazy (AI)
Anastrozol vs Letrozol vs Exemestane
Tabela porównuje najważniejsze dane związków na podstawie ich kart. Otwórz pełny opis każdego związku, aby poznać szczegóły. Treści edukacyjne, nie porada medyczna.
| Anastrozol (Arimidex) | Letrozol (Femara) | Eksemestan (Aromasin) | |
|---|---|---|---|
| Co to jest | Triazolowy niesteroidowy inhibitor aromatazy (AI). Zatwierdzony przez FDA (1995 AstraZeneca) dla pomenopauzalnego raka piersi ER+. Złoty standard kontroli E2 podczas cykli AAS, 0,25-1 mg EOD-2x/tydzień miareczkowany badaniami. | Triazolowy niesteroidowy AI, silniejszy od anastrozolu (~99% supresji E2 przy 2,5 mg/dzień). Zatwierdzony przez FDA (1997 Novartis). Nisza AAS: kontrola E2 przy ciężkiej supresji Tren+Mast + cofanie ginekomastii (2,5 mg/dzień × 2-3 tygodnie). | Steroidowy "samobójczy" (nieodwracalny) inhibitor aromatazy. Zatwierdzony przez FDA (1999 Pfizer). Unikalne: metabolit 17-hydro-eksemestan jest słabo androgenny – spadek SHBG + widoczny wzrost wolnego testosteronu. W AAS gdy ważna stabilność E2 lub akcent SHBG. |
| Mechanizm | Odwracalny niesteroidowy inhibitor CYP19-aromatazy, ~97% supresji E2 w surowicy przy 1 mg/dzień | Odwracalny niesteroidowy inhibitor CYP19-aromatazy, ~99% supresji E2 w surowicy przy 2,5 mg/dzień | Steroidowy "samobójczy" (nieodwracalny kowalencyjny) inhibitor CYP19-aromatazy – pojedyncza dawka trwale inaktywuje część puli |
| Dawkowanie (AAS) | 0,25-1 mg EOD-2x/tydzień miareczkowane badaniami (E2 trough 20-30 pg/mL LC-MS/MS) | 0,25-1,25 mg EOD miareczkowane badaniami; cofanie gino 2,5 mg/dzień × 14-21 dni | 12,5-25 mg EOD lub 25 mg/dzień |
| Okres półtrwania | ~50 godzin (pojedyncza dawka dzienna, stan stacjonarny dzień 7) | ~42 godziny | ~27 h (parent), ~24-48 h aktywny metabolit; efekt farmakodynamiczny 5-7 dni |
| Początek działania | Redukcja E2 mierzalna 24-48 h, pełny efekt 5-7 dni | Redukcja E2 mierzalna 24-48 h, plateau 4-6 dni | Redukcja E2 mierzalna 12-24 h, pełny efekt 3-5 dni |
| Status prawny | FDA + EMA Rx, HU + PL zarejestrowany, WADA S4.1 banned | FDA + EMA Rx, HU + PL zarejestrowany, WADA S4.1 banned | FDA + EMA Rx, HU + PL zarejestrowany, WADA S4.1 banned |
| Pełny opis | Otwórz → | Otwórz → | Otwórz → |
Co to jest
Anastrozol (Arimidex)Triazolowy niesteroidowy inhibitor aromatazy (AI). Zatwierdzony przez FDA (1995 AstraZeneca) dla pomenopauzalnego raka piersi ER+. Złoty standard kontroli E2 podczas cykli AAS, 0,25-1 mg EOD-2x/tydzień miareczkowany badaniami.
Letrozol (Femara)Triazolowy niesteroidowy AI, silniejszy od anastrozolu (~99% supresji E2 przy 2,5 mg/dzień). Zatwierdzony przez FDA (1997 Novartis). Nisza AAS: kontrola E2 przy ciężkiej supresji Tren+Mast + cofanie ginekomastii (2,5 mg/dzień × 2-3 tygodnie).
Eksemestan (Aromasin)Steroidowy "samobójczy" (nieodwracalny) inhibitor aromatazy. Zatwierdzony przez FDA (1999 Pfizer). Unikalne: metabolit 17-hydro-eksemestan jest słabo androgenny – spadek SHBG + widoczny wzrost wolnego testosteronu. W AAS gdy ważna stabilność E2 lub akcent SHBG.
Mechanizm
Anastrozol (Arimidex)Odwracalny niesteroidowy inhibitor CYP19-aromatazy, ~97% supresji E2 w surowicy przy 1 mg/dzień
Letrozol (Femara)Odwracalny niesteroidowy inhibitor CYP19-aromatazy, ~99% supresji E2 w surowicy przy 2,5 mg/dzień
Eksemestan (Aromasin)Steroidowy "samobójczy" (nieodwracalny kowalencyjny) inhibitor CYP19-aromatazy – pojedyncza dawka trwale inaktywuje część puli
Dawkowanie (AAS)
Anastrozol (Arimidex)0,25-1 mg EOD-2x/tydzień miareczkowane badaniami (E2 trough 20-30 pg/mL LC-MS/MS)
Letrozol (Femara)0,25-1,25 mg EOD miareczkowane badaniami; cofanie gino 2,5 mg/dzień × 14-21 dni
Eksemestan (Aromasin)12,5-25 mg EOD lub 25 mg/dzień
Okres półtrwania
Anastrozol (Arimidex)~50 godzin (pojedyncza dawka dzienna, stan stacjonarny dzień 7)
Letrozol (Femara)~42 godziny
Eksemestan (Aromasin)~27 h (parent), ~24-48 h aktywny metabolit; efekt farmakodynamiczny 5-7 dni
Początek działania
Anastrozol (Arimidex)Redukcja E2 mierzalna 24-48 h, pełny efekt 5-7 dni
Letrozol (Femara)Redukcja E2 mierzalna 24-48 h, plateau 4-6 dni
Eksemestan (Aromasin)Redukcja E2 mierzalna 12-24 h, pełny efekt 3-5 dni
Status prawny
Anastrozol (Arimidex)FDA + EMA Rx, HU + PL zarejestrowany, WADA S4.1 banned
Letrozol (Femara)FDA + EMA Rx, HU + PL zarejestrowany, WADA S4.1 banned
Eksemestan (Aromasin)FDA + EMA Rx, HU + PL zarejestrowany, WADA S4.1 banned