Agoniści dopaminy (kontrola prolaktyny)
Cabergoline vs Bromocriptine vs Pramipexole
Tabela porównuje najważniejsze dane związków na podstawie ich kart. Otwórz pełny opis każdego związku, aby poznać szczegóły. Treści edukacyjne, nie porada medyczna.
| Kabergolina (Dostinex) | Bromokryptyna (Parlodel) | Pramipexol (Mirapex) | |
|---|---|---|---|
| Co to jest | Długo działający ergotaminowy agonista D2 dopaminy. Zatwierdzony przez EMA (1992 Pharmacia, obecnie Pfizer) na hiperprolaktynemię. W AAS: złoty standard kontroli prolaktyny przy 19-Nor/Tren, 0,25-0,5 mg 2x/tydzień miareczkowany badaniami. Długi t1/2 ~63 h. | Pierwszej generacji ergotaminowy agonista D2 dopaminy, Sandoz 1972 (Parlodel). Poprzednik kabergoliny; krótszy okres półtrwania (~3-12 h), więcej wegetatywnych skutków ubocznych (nudności, hipotensja). Sprzedawany też jako Cycloset (2009 FDA) na T2DM. | Nieergotaminowy selektywny agonista D3-D2 dopaminy. Zatwierdzony przez FDA (1997 Boehringer) na Parkinsona + RLS. Nisza PCT po AAS: kontrola prolaktyny + stymulacja seksualna (selektywność D3). Czarna ramka FDA dla ICD (zaburzenia kontroli impulsów). |
| Mechanizm | Długo działający ergotaminowy agonista D2 DA, supresja prolaktyny laktotrofów przysadki | Pierwszej generacji ergotaminowy mieszany agonista D1+D2 DA, supresja prolaktyny + drugorzędna poprawa wrażliwości insulinowej T2DM | Nieergotaminowy selektywny agonista D3-D2 DA (D3 > D2), supresja prolaktyny przysadkowej + stymulacja seksualna |
| Dawkowanie (AAS) | 0,25-0,5 mg 2x/tydzień (pon+czw) miareczkowane badaniami | — | 0,0625 mg start wieczorem, max 0,25-0,5 mg/dzień miareczkowane |
| Okres półtrwania | ~63-69 godzin (bardzo długi) | ~3-12 godzin | ~8-12 godzin |
| Początek działania | Redukcja prolaktyny mierzalna 3 h, plateau 48-72 h | Redukcja prolaktyny 1-2 h, plateau 8-24 h | Redukcja prolaktyny 2-4 h |
| Status prawny | EMA + FDA Rx, HU + PL zarejestrowany, WADA allowed (nie na liście) | FDA + EMA Rx, HU + PL zarejestrowany, WADA allowed | FDA + EMA Rx, HU + PL zarejestrowany, WADA allowed |
| Dawkowanie (AAS prolaktyna) | — | 1,25-5 mg/dzień podzielone 2-3× (start 1,25 mg z jedzeniem, powolne miareczkowanie) | — |
| Pełny opis | Otwórz → | Otwórz → | Otwórz → |
Co to jest
Kabergolina (Dostinex)Długo działający ergotaminowy agonista D2 dopaminy. Zatwierdzony przez EMA (1992 Pharmacia, obecnie Pfizer) na hiperprolaktynemię. W AAS: złoty standard kontroli prolaktyny przy 19-Nor/Tren, 0,25-0,5 mg 2x/tydzień miareczkowany badaniami. Długi t1/2 ~63 h.
Bromokryptyna (Parlodel)Pierwszej generacji ergotaminowy agonista D2 dopaminy, Sandoz 1972 (Parlodel). Poprzednik kabergoliny; krótszy okres półtrwania (~3-12 h), więcej wegetatywnych skutków ubocznych (nudności, hipotensja). Sprzedawany też jako Cycloset (2009 FDA) na T2DM.
Pramipexol (Mirapex)Nieergotaminowy selektywny agonista D3-D2 dopaminy. Zatwierdzony przez FDA (1997 Boehringer) na Parkinsona + RLS. Nisza PCT po AAS: kontrola prolaktyny + stymulacja seksualna (selektywność D3). Czarna ramka FDA dla ICD (zaburzenia kontroli impulsów).
Mechanizm
Kabergolina (Dostinex)Długo działający ergotaminowy agonista D2 DA, supresja prolaktyny laktotrofów przysadki
Bromokryptyna (Parlodel)Pierwszej generacji ergotaminowy mieszany agonista D1+D2 DA, supresja prolaktyny + drugorzędna poprawa wrażliwości insulinowej T2DM
Pramipexol (Mirapex)Nieergotaminowy selektywny agonista D3-D2 DA (D3 > D2), supresja prolaktyny przysadkowej + stymulacja seksualna
Dawkowanie (AAS)
Kabergolina (Dostinex)0,25-0,5 mg 2x/tydzień (pon+czw) miareczkowane badaniami
Bromokryptyna (Parlodel)—
Pramipexol (Mirapex)0,0625 mg start wieczorem, max 0,25-0,5 mg/dzień miareczkowane
Okres półtrwania
Kabergolina (Dostinex)~63-69 godzin (bardzo długi)
Bromokryptyna (Parlodel)~3-12 godzin
Pramipexol (Mirapex)~8-12 godzin
Początek działania
Kabergolina (Dostinex)Redukcja prolaktyny mierzalna 3 h, plateau 48-72 h
Bromokryptyna (Parlodel)Redukcja prolaktyny 1-2 h, plateau 8-24 h
Pramipexol (Mirapex)Redukcja prolaktyny 2-4 h
Status prawny
Kabergolina (Dostinex)EMA + FDA Rx, HU + PL zarejestrowany, WADA allowed (nie na liście)
Bromokryptyna (Parlodel)FDA + EMA Rx, HU + PL zarejestrowany, WADA allowed
Pramipexol (Mirapex)FDA + EMA Rx, HU + PL zarejestrowany, WADA allowed
Dawkowanie (AAS prolaktyna)
Kabergolina (Dostinex)—
Bromokryptyna (Parlodel)1,25-5 mg/dzień podzielone 2-3× (start 1,25 mg z jedzeniem, powolne miareczkowanie)
Pramipexol (Mirapex)—