SERM-y (PCT)
Nolvadex vs Clomid vs Enclomiphene
Tabela porównuje najważniejsze dane związków na podstawie ich kart. Otwórz pełny opis każdego związku, aby poznać szczegóły. Treści edukacyjne, nie porada medyczna.
| Nolvadex (Tamoxifen) | Clomid (Clomiphene Citrate) | Enclomiphene (Androxal) | |
|---|---|---|---|
| Co to jest | Cytrynian tamoksyfenu, synteza ICI Pharmaceuticals 1962, zatwierdzony przez FDA (1977) dla ER+ raka piersi. Złoty standard SERM w PCT po AAS: blokada ER-α w przysadce → disinhibicja LH/FSH → odbudowa endogennego testosteronu. 60+ lat literatury klinicznej. | Cytrynian klomifenu, synteza Merrell 1956, zatwierdzony przez FDA (1967) dla niepłodności kobiet (dysfunkcja owulacji). Mieszanina racemiczna (~62% zuklomifen estrogenny + ~38% enklomifen antyestrogenny). Ten ostatni jest aktywną częścią PCT. Off-label hipogonadyzm męski + drugorzędny standard SERM w PCT po AAS. | Czysty trans-izomer klomifenu – kandydat Repros Therapeutics z badania Phase III hipogonadyzmu 2014-2016. Czystszy profil SERM niż Clomid (bez zuklomifenu), ALE FDA CRL 2016 → nie zatwierdzony. Dostępne przez US-compounding + UE research-pharm. |
| Mechanizm | Niesteroidowy SERM, kompetycyjny antagonista ER-α w przysadce + piersi | Niesteroidowy SERM, mieszanina racemiczna (62% zuklo + 38% enklo) | Czysty trans-izomer klomifenu, antagonista ER-α w przysadce, BEZ efektu nastrojowego zuklomifenu |
| Dawkowanie (PCT) | 20-40 mg/dzień, 4-6 tygodni | 50 mg/dzień × 1-2 tygodnie, potem 25 mg/dzień × 2-4 tygodnie | — |
| Okres półtrwania | ~5-7 dni (parent) / ~14 dni (4-OH-tamoksyfen, aktywny metabolit) | Zuklomifen ~5-7 tygodni akumulujący / enklomifen ~5 dni | ~5 dni (czystszy niż mieszany t1/2 Clomidu) |
| Początek działania | Wzrost LH 24-72 h, odbudowa Test 2-3 tygodnie | Wzrost LH 5-10 dni, odbudowa Test 3-4 tygodnie | Wzrost LH 24-72 h, odbudowa Test 2-4 tygodnie |
| Status prawny | FDA + EMA Rx, zarejestrowany w HU + PL, WADA S4 (zabroniony w zawodach) | FDA + EMA Rx (wskazanie kobiece), off-label hipogonadyzm męski, WADA S4 (zabroniony) | NIE zatwierdzony przez FDA (CRL 2016), US-compounding + UE research-pharm + UGL |
| Dawkowanie (PCT lub hipogonadyzm) | — | — | 12,5-25 mg/dzień, rano |
| Pełny opis | Otwórz → | Otwórz → | Otwórz → |
Co to jest
Nolvadex (Tamoxifen)Cytrynian tamoksyfenu, synteza ICI Pharmaceuticals 1962, zatwierdzony przez FDA (1977) dla ER+ raka piersi. Złoty standard SERM w PCT po AAS: blokada ER-α w przysadce → disinhibicja LH/FSH → odbudowa endogennego testosteronu. 60+ lat literatury klinicznej.
Clomid (Clomiphene Citrate)Cytrynian klomifenu, synteza Merrell 1956, zatwierdzony przez FDA (1967) dla niepłodności kobiet (dysfunkcja owulacji). Mieszanina racemiczna (~62% zuklomifen estrogenny + ~38% enklomifen antyestrogenny). Ten ostatni jest aktywną częścią PCT. Off-label hipogonadyzm męski + drugorzędny standard SERM w PCT po AAS.
Enclomiphene (Androxal)Czysty trans-izomer klomifenu – kandydat Repros Therapeutics z badania Phase III hipogonadyzmu 2014-2016. Czystszy profil SERM niż Clomid (bez zuklomifenu), ALE FDA CRL 2016 → nie zatwierdzony. Dostępne przez US-compounding + UE research-pharm.
Mechanizm
Nolvadex (Tamoxifen)Niesteroidowy SERM, kompetycyjny antagonista ER-α w przysadce + piersi
Clomid (Clomiphene Citrate)Niesteroidowy SERM, mieszanina racemiczna (62% zuklo + 38% enklo)
Enclomiphene (Androxal)Czysty trans-izomer klomifenu, antagonista ER-α w przysadce, BEZ efektu nastrojowego zuklomifenu
Dawkowanie (PCT)
Nolvadex (Tamoxifen)20-40 mg/dzień, 4-6 tygodni
Clomid (Clomiphene Citrate)50 mg/dzień × 1-2 tygodnie, potem 25 mg/dzień × 2-4 tygodnie
Enclomiphene (Androxal)—
Okres półtrwania
Nolvadex (Tamoxifen)~5-7 dni (parent) / ~14 dni (4-OH-tamoksyfen, aktywny metabolit)
Clomid (Clomiphene Citrate)Zuklomifen ~5-7 tygodni akumulujący / enklomifen ~5 dni
Enclomiphene (Androxal)~5 dni (czystszy niż mieszany t1/2 Clomidu)
Początek działania
Nolvadex (Tamoxifen)Wzrost LH 24-72 h, odbudowa Test 2-3 tygodnie
Clomid (Clomiphene Citrate)Wzrost LH 5-10 dni, odbudowa Test 3-4 tygodnie
Enclomiphene (Androxal)Wzrost LH 24-72 h, odbudowa Test 2-4 tygodnie
Status prawny
Nolvadex (Tamoxifen)FDA + EMA Rx, zarejestrowany w HU + PL, WADA S4 (zabroniony w zawodach)
Clomid (Clomiphene Citrate)FDA + EMA Rx (wskazanie kobiece), off-label hipogonadyzm męski, WADA S4 (zabroniony)
Enclomiphene (Androxal)NIE zatwierdzony przez FDA (CRL 2016), US-compounding + UE research-pharm + UGL
Dawkowanie (PCT lub hipogonadyzm)
Nolvadex (Tamoxifen)—
Clomid (Clomiphene Citrate)—
Enclomiphene (Androxal)12,5-25 mg/dzień, rano