SERM-y (PCT)SERMSelektywny modulator receptora estrogenowego: w zależności od tkanki aktywuje lub blokuje receptor estrogenowy.
Nolvadex vs Clomid vs Enclomiphene
Tabela porównuje najważniejsze dane związków na podstawie ich kart. Otwórz pełny opis każdego związku, aby poznać szczegóły. Treści edukacyjne, nie porada medyczna.
 Nolvadex (Tamoxifen) | Clomid (Clomiphene Citrate) | Enclomiphene (Androxal) | |
|---|---|---|---|
| Co to jest | Cytrynian tamoksyfenu, synteza ICI Pharmaceuticals 1962, zatwierdzony przez FDA (1977) dla ER+ raka piersi. Złoty standard SERM w PCT po AAS: blokada ER-α w przysadce → disinhibicja LH/FSH → odbudowa endogennego testosteronu. 60+ lat literatury klinicznej. | Cytrynian klomifenu, synteza Merrell 1956, zatwierdzony przez FDA (1967) dla niepłodności kobiet (dysfunkcja owulacji). Mieszanina racemiczna (~62% zuklomifen estrogenny + ~38% enklomifen antyestrogenny). Ten ostatni jest aktywną częścią PCT. Off-label hipogonadyzm męski + drugorzędny standard SERM w PCT po AAS. | Czysty trans-izomer klomifenu – kandydat Repros Therapeutics z badania Phase III hipogonadyzmu 2014-2016. Czystszy profil SERM niż Clomid (bez zuklomifenu), ALE FDA CRL 2016 → nie zatwierdzony. Dostępne przez US-compounding + UE research-pharm. |
| MechanizmMechanizm działaniaSzlak molekularny, przez który związek działa w organizmie (np. z którym receptorem lub enzymem się wiąże). | Niesteroidowy SERM, kompetycyjny antagonista ER-α w przysadce + piersi | Niesteroidowy SERM, mieszanina racemiczna (62% zuklo + 38% enklo) | Czysty trans-izomer klomifenu, antagonista ER-α w przysadce, BEZ efektu nastrojowego zuklomifenu |
| Dawkowanie (PCT) | 20-40 mg/dzień, 4-6 tygodni | 50 mg/dzień × 1-2 tygodnie, potem 25 mg/dzień × 2-4 tygodnie | — |
| Okres półtrwaniaOkres półtrwaniaCzas, w którym stężenie związku w osoczu spada o połowę; wskazuje, jak szybko jest usuwany i jak często się go dawkuje. | ~5-7 dni (parent) / ~14 dni (4-OH-tamoksyfen, aktywny metabolit) | Zuklomifen ~5-7 tygodni akumulujący / enklomifen ~5 dni | ~5 dni (czystszy niż mieszany t1/2 Clomidu) |
| Początek działaniaPoczątek działaniaCzas od podania do pojawienia się mierzalnego efektu. | Wzrost LH 24-72 h, odbudowa Test 2-3 tygodnie | Wzrost LH 5-10 dni, odbudowa Test 3-4 tygodnie | Wzrost LH 24-72 h, odbudowa Test 2-4 tygodnie |
| Status prawnyStatus prawny / WADAStatus regulacyjny związku (np. na receptę) oraz jego miejsce na liście zakazanej WADA w sporcie. | FDA + EMA Rx, zarejestrowany w HU + PL, WADA S4 (zabroniony w zawodach) | FDA + EMA Rx (wskazanie kobiece), off-label hipogonadyzm męski, WADA S4 (zabroniony) | NIE zatwierdzony przez FDA (CRL 2016), US-compounding + UE research-pharm + UGL |
| Dawkowanie (PCT lub hipogonadyzm) | — | — | 12,5-25 mg/dzień, rano |
| Pełny opis | Otwórz → | Otwórz → | Otwórz → |
Co to jest
Nolvadex (Tamoxifen)Cytrynian tamoksyfenu, synteza ICI Pharmaceuticals 1962, zatwierdzony przez FDA (1977) dla ER+ raka piersi. Złoty standard SERM w PCT po AAS: blokada ER-α w przysadce → disinhibicja LH/FSH → odbudowa endogennego testosteronu. 60+ lat literatury klinicznej.
Clomid (Clomiphene Citrate)Cytrynian klomifenu, synteza Merrell 1956, zatwierdzony przez FDA (1967) dla niepłodności kobiet (dysfunkcja owulacji). Mieszanina racemiczna (~62% zuklomifen estrogenny + ~38% enklomifen antyestrogenny). Ten ostatni jest aktywną częścią PCT. Off-label hipogonadyzm męski + drugorzędny standard SERM w PCT po AAS.
Enclomiphene (Androxal)Czysty trans-izomer klomifenu – kandydat Repros Therapeutics z badania Phase III hipogonadyzmu 2014-2016. Czystszy profil SERM niż Clomid (bez zuklomifenu), ALE FDA CRL 2016 → nie zatwierdzony. Dostępne przez US-compounding + UE research-pharm.
MechanizmMechanizm działaniaSzlak molekularny, przez który związek działa w organizmie (np. z którym receptorem lub enzymem się wiąże).
Nolvadex (Tamoxifen)Niesteroidowy SERM, kompetycyjny antagonista ER-α w przysadce + piersi
Clomid (Clomiphene Citrate)Niesteroidowy SERM, mieszanina racemiczna (62% zuklo + 38% enklo)
Enclomiphene (Androxal)Czysty trans-izomer klomifenu, antagonista ER-α w przysadce, BEZ efektu nastrojowego zuklomifenu
Dawkowanie (PCT)
Nolvadex (Tamoxifen)20-40 mg/dzień, 4-6 tygodni
Clomid (Clomiphene Citrate)50 mg/dzień × 1-2 tygodnie, potem 25 mg/dzień × 2-4 tygodnie
Enclomiphene (Androxal)—
Okres półtrwaniaOkres półtrwaniaCzas, w którym stężenie związku w osoczu spada o połowę; wskazuje, jak szybko jest usuwany i jak często się go dawkuje.
Nolvadex (Tamoxifen)~5-7 dni (parent) / ~14 dni (4-OH-tamoksyfen, aktywny metabolit)
Clomid (Clomiphene Citrate)Zuklomifen ~5-7 tygodni akumulujący / enklomifen ~5 dni
Enclomiphene (Androxal)~5 dni (czystszy niż mieszany t1/2 Clomidu)
Początek działaniaPoczątek działaniaCzas od podania do pojawienia się mierzalnego efektu.
Nolvadex (Tamoxifen)Wzrost LH 24-72 h, odbudowa Test 2-3 tygodnie
Clomid (Clomiphene Citrate)Wzrost LH 5-10 dni, odbudowa Test 3-4 tygodnie
Enclomiphene (Androxal)Wzrost LH 24-72 h, odbudowa Test 2-4 tygodnie
Status prawnyStatus prawny / WADAStatus regulacyjny związku (np. na receptę) oraz jego miejsce na liście zakazanej WADA w sporcie.
Nolvadex (Tamoxifen)FDA + EMA Rx, zarejestrowany w HU + PL, WADA S4 (zabroniony w zawodach)
Clomid (Clomiphene Citrate)FDA + EMA Rx (wskazanie kobiece), off-label hipogonadyzm męski, WADA S4 (zabroniony)
Enclomiphene (Androxal)NIE zatwierdzony przez FDA (CRL 2016), US-compounding + UE research-pharm + UGL
Dawkowanie (PCT lub hipogonadyzm)
Nolvadex (Tamoxifen)—
Clomid (Clomiphene Citrate)—
Enclomiphene (Androxal)12,5-25 mg/dzień, rano